異煙肼口服吸收快而完全,1~2h血藥濃度達峰值,廣泛分布于全身體液和組織,包括腦脊液和胸水中。穿透力強,可滲入關(guān)節腔,胸、腹水以及纖維化或干酪化的結核病灶中,也易透入細胞內作用于已被吞噬的結核桿菌。異煙肼主要在肝內代謝,由乙酰化酶乙酰化為乙酰異煙肼和異煙酸等,最后與少量原形藥一同從腎排出。由于乙酰化酶的表現型與人種有明顯關(guān)系,異煙肼的代謝分為快、慢兩種代謝型。前者尿中乙酰化異煙肼較多,后者尿中的游離異煙肼較多。慢代謝型在白種人中占50%~60%,在中國人中慢代謝型約占25.6%,快代謝型約占49.3%.快代謝型的t1/2為0.5~1.5h.連續每日給藥情況下,兩種代謝型療效無(wú)大差異,如用間歇療法,則快代謝型療效低于慢代謝型。慢代謝型不良反應較少見(jiàn)。氟康唑膠囊與異煙肼可以合用嗎?
氟康唑膠囊與異煙肼或利福平合用時(shí),可使氟康唑膠囊的濃度降低。
氟康唑膠囊主要用于以下適應癥中病情較重的患者:1.念珠菌病:用于治療口咽部和食道念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細胞毒類(lèi)藥物或放射治療時(shí),預防念珠菌感染的發(fā)生。2.隱球菌病:用于治療腦膜以外的新型隱球菌病;治療隱球菌腦膜炎時(shí),氟康唑膠囊可作為兩性霉素B聯(lián)合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。3.球孢子菌病。4.用于接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預防治療。5.氟康唑膠囊亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。
氟康唑膠囊屬咪唑類(lèi)抗真菌藥。抗真菌譜較廣。口服或靜注氟康唑膠囊對人和各種動(dòng)物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受損的人和動(dòng)物的全身性念珠菌病)、新型隱球菌感染(包括顱內感染)、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括顱內感染)及莢膜組織胞漿菌、斐氏著(zhù)色菌、卡氏枝孢菌等有效。本品體外抗菌活性明顯低于酮康唑,但體內活性明顯高于體外作用。氟康唑膠囊的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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