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利福平片的變態(tài)反應有哪些呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/4/16 15:31:47
    導讀:利福平片在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有效治療濃度;利福平片可穿過(guò)胎盤(pán)。

利福平片為糖衣片。除去包衣后顯橙紅色或暗紅色。利福平片的主要成份為為利福平。對本品或利福霉素類(lèi)抗菌藥過(guò)敏者禁用。那么,利福平片的變態(tài)反應有哪些呢?

利福平片在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平,水解后形成無(wú)活性的代謝物由尿排出。利福平片主要經(jīng)膽和腸道排泄,可進(jìn)入腸肝循環(huán),但其去乙酰活性代謝物則無(wú)腸肝循環(huán)。利福平片60%~65%的給藥量經(jīng)糞便排出,6%~15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經(jīng)尿排出,7%則以無(wú)活性的3-甲酰衍生物排出。利福平片亦可經(jīng)乳汁排出。利福平片對腎功能減退的患者中本品無(wú)積聚;由于自身誘導肝微粒體氧化酶的作用,利福平片在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;利福平片用高劑量后由于膽道排泄達到飽和,利福平片的排泄可能延緩。利福平片不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。

利福平片口服吸收良好,利福平片服藥后1.5~4小時(shí)血藥濃度達峰值。利福平片的成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個(gè)月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。利福平片在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內藥物濃度增加;在唾液中亦可達有效治療濃度;利福平片可穿過(guò)胎盤(pán)。表觀(guān)分布容積(Vd)為1.6L/kg。蛋白結合率為80%~91%。利福平片進(jìn)食后服藥可使藥物的吸收減少30%,該藥的血消除半衰期(t1/2)為3~5小時(shí),多次給藥后有所縮短,為2~3小時(shí)。

利福平片的變態(tài)反應大劑量間歇療法后偶可出現"流感樣癥候群",表現為畏寒、寒戰、發(fā)熱、不適、呼吸困難、頭昏、嗜睡及肌肉疼痛等,發(fā)生頻率與劑量大小及間歇時(shí)間有明顯關(guān)系。偶可發(fā)生急性溶血或腎功能衰竭,目前認為其產(chǎn)生機制屬過(guò)敏反應。

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(實(shí)習編緝:葉鎧)

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