隨著(zhù)藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強,毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。肽類(lèi)藥物就是最典型的例子。一般來(lái)說(shuō),體內的許多生物活性肽如內啡肽等均具有高效低毒的特點(diǎn),但是,體內不穩定,口服無(wú)效。那么,阿戈美拉汀片服用后在體內多久發(fā)揮藥效?
阿戈美拉汀口服后吸收快速且良好(≥80%)。絕對生物利用度低(口服治療劑量<5%),個(gè)體間差異較大。與男性個(gè)體相比,女性的生物利用度較高。口服避孕藥會(huì )增加藥物的生物利用度,而吸煙會(huì )使生物利用度降低。服藥后1-2小時(shí)內達到血漿峰濃度。
在治療劑量范圍內,阿戈美拉汀的系統暴露隨劑量升高而成比例地增加。高劑量時(shí),首過(guò)效應達到飽和。進(jìn)食(標準飲食或高脂飲食)不影響阿戈美拉汀的生物利用度或吸收率。高脂飲食會(huì )增加個(gè)體差異。
褪黑素類(lèi)似物阿戈美拉汀,既是首個(gè)褪黑素受體激動(dòng)劑,也是5-羥色胺2C(S-HTx)受體拮抗劑。動(dòng)物試驗與臨床研究表明該藥有抗抑郁、抗焦慮、調整睡眠節律及調節生物鐘作用,同時(shí)其不良反應少,對性功能無(wú)不良影響,也未見(jiàn)撤藥反應。
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(實(shí)習編輯:吳文君)
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