藥物代謝動(dòng)力學(xué)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律，并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規律的一門(mén)學(xué)科。鹽酸莫西沙星片(拜復樂(lè ))為暗紅色薄膜衣片。鹽酸莫西沙星片(拜復樂(lè ))的規格型號為0.4g*3s，鋁塑包裝。3片／盒。鹽酸莫西沙星片有什么藥代動(dòng)力學(xué)？

鹽酸莫西沙星片(拜復樂(lè ))的藥代動(dòng)力學(xué)如下:

吸收和生物利用度；莫西沙星口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對生物利用度總計約91%。在50-1200mg單次劑量和每日600mg連服10天的藥代動(dòng)力學(xué)顯示出呈線(xiàn)性關(guān)系。3天內達穩態(tài)。口服400mg后0.5-4小時(shí)達到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后達到穩態(tài)時(shí)其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/L和0.6mg/L。給予莫西沙星同時(shí)進(jìn)食能稍延長(cháng)達峰時(shí)間約2小時(shí)并減少峰濃度約16%。吸收范圍不變。由于A(yíng)UC/MIC主要是預測喹諾酮的抗菌效果，該影響與臨床無(wú)關(guān)，因此，莫西沙星給藥不受進(jìn)食影響。單劑量靜脈給藥400mg，1小時(shí)后血藥濃度達峰約為4.1mg/L，與口服相比平均增加26%。藥物暴露的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積約為39mgh/L，與絕對生物利用度約為91%的口服(35mgh/L)相比略高。多劑量靜脈給藥(1小時(shí)輸液)，每日400mg給藥穩態(tài)波峰波谷濃度分別為4.1至5.9及0.43至0.84mg/L。在給藥間隔內穩態(tài)藥物暴露比首劑約高30%。輸液1小時(shí)后觀(guān)測到病人穩態(tài)濃度為4.4mg/L。分布莫西沙星可以很快分布到血管外間隙。該藥的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)高(6mgh/L)，穩態(tài)時(shí)表觀(guān)分布容積Vss接近21/kg。唾液中藥物濃度比血藥濃度高。在0.02-2mg/L范圍的體外和體內試驗表明，無(wú)論藥物濃度如何，蛋白結合率約為45%，莫西沙星主要與血漿白蛋白結合，由于蛋白結合率低，游離峰濃度>10倍MIC。莫西沙星在下列組織中達到高濃度：如肺(肺泡液，肺泡巨噬細胞，支氣管組織)，竇(篩竇，上頜竇，鼻息肉)和炎癥損傷(斑蝥皰疹液)，其藥物濃度超過(guò)血藥濃度。組織間液的有很高的游離藥物濃度(唾液、肌肉內、皮下)。口服及靜脈單次劑量給藥400mg后人體組織中的藥物平均峰濃度如下：不同靶組織中的峰濃度及血漿比率表明兩種單次劑量400mg的給藥方法的可比性。

代謝：莫西沙星經(jīng)過(guò)第二階段的生物轉化后通過(guò)腎臟和膽汁/糞便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸鹽(M2)的形式排出。M1和M2只是在人體內的相關(guān)代謝產(chǎn)物，均無(wú)微生物活性。在體外試驗及I期臨床試驗中顯示，莫西沙星在第一階段生物轉化包括細胞色素P450酶的代謝產(chǎn)物與其它藥物無(wú)相互作用。代謝產(chǎn)物M1和M2的血漿濃度比母藥低，并與給藥

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）