奧卡西平口服混懸液為白色至淡棕色或淡紅色均勻的乳狀混懸液;有水果香味。活性成份為奧卡西平。那么,奧卡西平口服混懸液的聯(lián)合治療是怎樣呢?
奧卡西平口服混懸液在服用后,奧卡西平口服混懸液迅速且幾乎完全地降解為藥理活性代謝物(10-單羥基衍生物,MHD)。奧卡西平口服混懸液的健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后,MHD平均血漿峰值濃度Cmax為34umol/L,相應的達峰時(shí)間為4.5小時(shí)。奧卡西平口服混懸液的食物不會(huì )影響奧卡西平的吸收度和吸收率,因此,奧卡西平口服混懸液可以空腹或與食物一同服用。
奧卡西平口服混懸液的表觀(guān)分布容積為49升,奧卡西平口服混懸液大約40%的MHD與血清蛋白結合,特別是白蛋白。奧卡西平口服混懸液在有效的治療范圍內,這種結合不依賴(lài)于血漿藥物濃度。奧卡西平口服混懸液和MHD不與α-1酸糖蛋白結合。奧卡西平口服混懸液在人體進(jìn)行的一項物質(zhì)平衡研究中,奧卡西平口服混懸液原形僅占血清中總放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被消除。
奧卡西平口服混懸液的聯(lián)合治療,用本品治療,起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天),分兩次給藥。為了獲得理想的效果,調整劑量的間隔不小于1周,每次增加劑量不要超過(guò)600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間。聯(lián)合用藥的對照研究顯示,每日有效的治療劑量為600-2400mg。然而,在其它抗癲癇藥不減量的情況下,主要因為中樞神經(jīng)系統的不良反應,大多數病人不能耐受每日2400mg的劑量。對每日服用劑量超過(guò)2400mg沒(méi)有進(jìn)行過(guò)系統研究。對劑量高達4200mg/天的應用經(jīng)驗非常有限。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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