氯雷他定糖漿為高效、作用持久的三環(huán)類(lèi)抗組胺藥,為選擇性外周H1受體拮抗劑。可緩解過(guò)敏反應引起的各種癥狀。那么,氯雷他定糖漿的藥代動(dòng)力學(xué)是如何呢?
氯雷他定糖漿的性狀為澄清的濃厚液體。
氯雷他定糖漿口服,成人及12歲以上兒童:一日1次,一次兩茶匙(10毫升);2歲~12歲兒童:體重>30公斤:每天一次,每次兩茶匙(10毫升)體重≤30公斤:每天一次,每次一茶匙(5毫升)。
氯雷他定糖漿的藥代動(dòng)力學(xué)會(huì )是:空腹口服吸收迅速。服后1~3小時(shí)起效,8~12小時(shí)達最大效應,持續作用達24小時(shí)以上。食物可使藥峰時(shí)間延遲,AUC(吸收量)增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2為28(8.8~92)小時(shí)。80%以代謝物形式出現于尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘),藥物的AUC和血藥濃度升高約73%,而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時(shí),可隨肝病的嚴重程度而延長(cháng)。氯雷他定與其代謝物的蛋白結合率分別為97%和73%~77%。本品及其代謝物不透過(guò)血腦屏障,主要在外周H1受體部位起作用。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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