依托紅霉素片用于風(fēng)濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術(shù)后等。主要成份為依托紅霉素。化學(xué)名:紅霉素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽。那么,使用依托紅霉素片會(huì )發(fā)生肝毒性反應嗎?
依托紅霉素片對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性;依托紅霉素片對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。依托紅霉素片同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移,因而細菌蛋白質(zhì)合成受抑制。依托紅霉素片僅對分裂活躍的細菌有效。依托紅霉素片在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。
依托紅霉素片可進(jìn)入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。依托紅霉素片的表觀(guān)分布容積(Vd)為0.9L/kg。游離紅霉素在肝內代謝,依托紅霉素片的血消除半衰期(t1/2)為1.4~2小時(shí),無(wú)尿患者的血半衰期可延長(cháng)至4.8~6小時(shí)。依托紅霉素片口服后在胃腸道中分解為紅霉素丙酸酯,部分在血液中水解成游離的紅霉素而起抗菌作用。依托紅霉素片口服0.25g和0.5g的血藥峰濃度(Cmax)于2小時(shí)到達,分別為1.4mg/L和4.2mg/L。
服用依托紅霉素片后發(fā)生肝毒性反應者較服用其他紅霉素制劑為多見(jiàn),服藥數日或1~2周后患者可出現乏力、惡心、嘔吐、腹痛、皮疹、發(fā)熱等。有時(shí)可出現黃疸,肝功能試驗顯示淤膽,停藥后常可恢復。
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(實(shí)習編緝:張桂平)
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