鹽酸纈更昔洛韋片的主要成份為鹽酸纈更昔洛韋。適用于治療獲得性免疫缺陷綜合征(AIDS)合并巨細胞病毒(CMV)視網(wǎng)膜炎的病人。那么,鹽酸纈更昔洛韋片與地丹諾辛合用是怎樣呢?
鹽酸纈更昔洛韋片通過(guò)腎清除占全身清除的81.5±22%。鹽酸纈更昔洛韋片的特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)腎功能不全病人:腎功能下降導致從纈更昔洛韋轉化來(lái)的更昔洛韋的清除下降,從而終末半衰期相應延長(cháng)。因此,鹽酸纈更昔洛韋片對腎功能不全的病人需要調整劑量(參見(jiàn)特殊劑量指南和注意事項)。鹽酸纈更昔洛韋片對進(jìn)行血液透析的病人:鹽酸纈更昔洛韋片對于接受血液透析的病人(肌酐清除率CrCl<10mL/min),無(wú)法給出推薦劑量,這是因為這些患者的鹽酸纈更昔洛韋片所需單次劑量小于本藥的片劑劑量450mg,因此鹽酸纈更昔洛韋片不能用于這些患者。
鹽酸纈更昔洛韋片能快速水解成更昔洛韋;鹽酸纈更昔洛韋片沒(méi)有發(fā)現其他的代謝產(chǎn)物。口服1000mg放射標記的更昔洛韋后,鹽酸纈更昔洛韋片在糞便或尿中以放射活性檢測到的代謝產(chǎn)物不超過(guò)1-2%。鹽酸纈更昔洛韋片口服后,鹽酸纈更昔洛韋片清除的主要途徑是腎臟排泄,方式為腎小球濾過(guò)和腎小管主動(dòng)分泌更昔洛韋。
鹽酸纈更昔洛韋片與地丹諾辛合用,當合用更昔洛韋(無(wú)論是靜脈還是口服)時(shí)發(fā)現地丹諾辛的血漿濃度升高。更昔洛韋的口服劑量每日為3g和6g時(shí),觀(guān)察到地丹諾辛的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)升高84~124%;同樣更昔洛韋的靜脈用藥劑量為5和10mg/kg/天時(shí),觀(guān)察到地丹諾辛的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積升高38~67%。這種升高不能以腎小管的競爭性分泌解釋?zhuān)驗榈氐ぶZ辛分泌的百分比也升高了。這種升高可能由于生物利用度升高或是由于代謝降低。更昔洛韋的血藥濃度變化無(wú)顯著(zhù)臨床意義。然而由于兩藥合用時(shí)地丹諾辛的血漿濃度升高,應密切監測患者地丹諾辛的毒性。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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