鹽酸地爾硫卓片為白色片。內含適量使藥物在體內緩緩釋放的阻滯劑。禁用于急性心肌梗塞或肺充血者。那么,鹽酸地爾硫卓片的注意事項是怎樣?
鹽酸地爾硫卓片適用于冠心病心絞痛,以及輕、中度高血壓,對伴有冠心病,心絞痛的高血壓患者尤為適用。鹽酸地爾硫卓片的致癌、致突變和生殖毒性作用有報告大鼠服用本品24個(gè)月,小鼠服用本品21個(gè)月未發(fā)現致癌作用。鹽酸地爾硫卓片的體外細菌實(shí)驗未發(fā)現致突變作用。鹽酸地爾硫卓片的動(dòng)物實(shí)驗證實(shí)本品對生育力無(wú)明顯作用。
鹽酸地爾硫卓片口服后通過(guò)胃腸道吸收較完全(達80%),鹽酸地爾硫卓片有較強的首過(guò)效應,鹽酸地爾硫卓片的生物利用度為40%。鹽酸地爾硫卓片在體內代謝完全,僅2-4%原藥由尿液排出。血漿蛋白結合率70—80%。鹽酸地爾硫卓片單次口服本品30—120mg,30—60分鐘內可在血漿中測出,2-3小時(shí)血液濃度達峰值,單次或多次給藥血漿消除半衰期3.5小時(shí)。鹽酸地爾硫卓片有效血藥濃度50—200ng/ml。鹽酸地爾硫卓片的注意事項是:
1. 本品可延長(cháng)房室結不應期,除病態(tài)竇房結綜合癥外不明顯延長(cháng)竇房結恢復時(shí)間。罕見(jiàn)情況下此作用可異常減慢心率(特別在病態(tài)竇房結綜合癥患者)或致II或 III度房室傳導阻滯。本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導致對心臟傳導的協(xié)同作用。有報道一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。
2.本品有負性肌力作用,在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經(jīng)驗有限,因而這些患者應用本品須謹慎。3.使用本品偶可致癥狀性低血壓。
4.本品罕見(jiàn)出現急性肝損害,表現為堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶明顯增高及其他急性肝損害征象。停藥可恢復。
5.在肝臟代謝,由腎臟和膽汁排泄,長(cháng)期給藥應定期監測肝腎功能。肝腎功能受損者應用本品應謹慎。
6.反應多為暫時(shí)的,繼續應用本品也可消失。有少數報道皮膚反應可進(jìn)展為多型紅斑和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應為持續性應停藥。
7.由于可能與其他藥物有協(xié)同作用,同時(shí)使用對心臟收縮和/或傳導有影響的藥物時(shí)應謹慎,并仔細調整所用劑量。
8.在體內經(jīng)細胞色素P450氧化酶進(jìn)行生物轉化,與經(jīng)同一途徑進(jìn)行生物轉化的其他藥物合用時(shí)可導致代謝的競爭抑制。故在開(kāi)始或停止同時(shí)使用本品時(shí),對相同代謝途徑的藥物劑量,特別是治療指數低的藥物或有肝腎功能受損的患者,須加以調整以維持合理的血藥濃度。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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