頭孢呋辛酯片(達力新)為第二代頭孢菌素類(lèi)抗生素。口服經(jīng)胃腸道吸收后，在酯酶作用下迅速水解為頭孢呋辛而發(fā)揮抗菌作用。對革蘭陽(yáng)性球菌的活性與第一代頭孢菌素相似或略差，但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β內酰胺酶顯得相當穩定。除耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬外，其他陽(yáng)性球菌（包括厭氧球菌）對頭孢呋辛酯片(達力新)均敏感。頭孢呋辛酯片(達力新)對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑啉差，1～2mg/L的頭孢呋辛酯片(達力新)可分別抑制對青霉素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對流感嗜血桿菌有較強抗菌活性，大腸埃希菌、奇異變形桿菌等對頭孢呋辛酯片(達力新)敏感；吲哚陽(yáng)性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動(dòng)桿菌屬對頭孢呋辛酯片(達力新)的敏感性差，沙雷菌屬多數耐藥，銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對頭孢呋辛酯片(達力新)耐藥。頭孢呋辛酯片(達力新)的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成。頭孢呋辛酯片有什么藥代動(dòng)力學(xué)？

藥物代謝動(dòng)力學(xué)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律，并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規律的一門(mén)學(xué)科。

頭孢呋辛酯片(達力新)脂溶性強，口服吸收良好，吸收后迅速在腸粘膜和門(mén)脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛，分布至全身細胞外液；血清蛋白結合率約為50%。餐后口服本品250mg和500mg后，血藥峰濃度(Cmax)于2.5～3小時(shí)到達，分別為4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促進(jìn)本品吸收，空腹和餐后口服本品的絕對生物利用度分別為37%和52%。飲用牛奶可使本品的藥-時(shí)曲線(xiàn)下面積值（AUC值）增高，增高幅度在兒童組較成人組更為顯著(zhù)。本品的血消除半衰期（t1/2β）為1.2～1.6小時(shí)，較頭孢克洛、頭孢氨芐和頭孢拉定略長(cháng)；新生兒和腎功能減退患者的t1/2β延長(cháng)；老年（平均年齡84歲）患者的血清t1/2β可延長(cháng)至約3.5小時(shí)。空腹和餐后口服本品500mg后，24小時(shí)尿中排泄量分別為給藥量的32%和48%。血液透析可降低本品的血藥濃度。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）