替比夫定片的推薦劑量為每日1次,每次600mg,飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定。勿超過(guò)推薦劑量使用。那么,替比夫定片藥代動(dòng)力學(xué)怎樣呢?
替比夫定片藥代動(dòng)力學(xué)是:健康志愿者與慢性乙肝病人服用替比夫定的藥代動(dòng)力學(xué)相似。在服用1~4小時(shí)(中值為2小時(shí))后,替比夫定最大血藥濃度(Cmax)為3.69±1.25μg/mL(mean±SD),AUC0-∞為26.1±7.2μg·h/mL(mean±SD),低谷血藥濃度(Ctrough)為0.2-0.3μg/mL。每天一次600mg,連續給藥5~7天后達到穩態(tài)濃度,藥物半衰期為15小時(shí)。
單劑600mg服用時(shí),食物(高脂肪(~55g)、高能量(~950kcal)meal)不影響TYZEKA?替比夫定的藥代動(dòng)力學(xué)。體外試驗表明替比夫定與人血漿蛋白結合率低(3.3%),口服后,替比夫定在血液中被血漿和血細胞分開(kāi),并迅速在周?chē)M織中分布。替比夫定對任何一種下列常見(jiàn)的人體CYP450酶都無(wú)抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。替比夫定通過(guò)被動(dòng)擴散的方式以原藥的形式通過(guò)腎臟排出,因為腎臟分泌是替比夫定清除的最主導途徑,所以中重度腎功能不全者或正進(jìn)行血液透析應相應調整劑量和服用方法。
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(實(shí)習編輯:劉子軒)
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