利奈唑胺片的主要成份為利奈唑胺。其化學(xué)名為:(S)-N[[3-[3-氟-4-(4-嗎啉基)苯基]-2-氧代-5-惡唑烷基]甲基]-乙酰胺。那么,利奈唑胺片的注意事項是怎樣呢?
利奈唑胺片與細菌50S亞基上核糖體RNA的23S位點(diǎn)結合,從而阻止形成70S始動(dòng)復合物,前者為細菌轉譯過(guò)程中非常重要的組成部分。時(shí)間-殺菌曲線(xiàn)研究的結果表明,利奈唑胺片為腸球菌和葡萄球菌的抑菌劑,利奈唑胺片為大多數鏈球菌菌株的殺菌劑。
利奈唑胺片為白色或類(lèi)白色的薄膜衣片。利奈唑胺片用于治療由特定微生物敏感株引起的復雜性皮膚和皮膚軟組織感染、社區獲得性肺炎及伴發(fā)的菌血癥、院內感染的肺炎等。
利奈唑胺片為惡唑烷酮類(lèi)的合成抗生素,利奈唑胺片可用于治療由需氧的革蘭陽(yáng)性菌引起的感染。利奈唑胺片的體外抗菌譜還包括一些革蘭陰性菌和厭氧菌。利奈唑胺片通過(guò)與其他抗菌藥物不同的作用機制抑制細菌的蛋白質(zhì)合成,因此利奈唑胺片與其他類(lèi)別的抗菌藥物間不具有交叉耐藥性。利奈唑胺片的注意事項是:
1.為減少細菌對藥物耐藥的發(fā)生和保持利奈唑胺和其他抗菌藥物的療效,利奈唑胺應僅用于確診或高度懷疑敏感菌所致感染的治療或預防。當獲悉細菌培養和藥物敏感性結果,應當考慮選擇或調整抗菌治療。如缺乏這些資料,當地的流行病學(xué)和藥物敏感性狀況可能有利于經(jīng)驗性治療的選擇。利奈唑胺的適應癥不包括革蘭氏陰性菌的治療,如果懷疑或確認感染了革蘭氏陰性菌,應立即進(jìn)行針對性的治療。
2.在抗菌藥物的分級管理中,利奈唑胺被列入特殊管理。在沒(méi)有確診或高度懷疑細菌感染的證據或沒(méi)有預防指征時(shí),處方利奈唑胺可能不會(huì )給患者帶來(lái)益處,且有增加耐藥細菌產(chǎn)生的風(fēng)險。
3.由于在治療導管相關(guān)性感染的嚴重病例的研究試驗中,利奈唑胺組的死亡率與對照組相當或更高,因此利奈唑胺沒(méi)有被批準用于導管相關(guān)性血流感染、導管接觸部位感染。
4.對使用利奈唑胺的患者應每周進(jìn)行全血細胞計數的檢查,尤其是用藥超過(guò)兩周,或以前有過(guò)骨髓抑制病史,或合并使用能誘導發(fā)生骨髓抑制的其他藥物,或患慢性感染既往或目前合并接受其他抗菌藥物治療的患者。對發(fā)生骨髓抑制或骨髓抑制發(fā)生惡化的患者應考慮停用利奈唑胺。在已知病例中,停用利奈唑胺后血象指標可以上升并恢復到治療前的水平。
5.幾乎所有抗菌藥物包括利奈唑胺,均有偽膜性結腸炎的報道,嚴重程度可為輕度至威脅生命。因此對于使用任何抗菌藥物后出現腹瀉的病人,診斷時(shí)要考慮是否是偽膜性結腸炎。當確診為偽膜性結腸炎時(shí),輕度的通常停藥即可痊愈。中度及重度患者,應考慮給予補液,補充電解質(zhì)和蛋白質(zhì),并給與臨床上對難辨梭菌有效的抗菌藥物治療。
6.如患者出現視力損害的癥狀時(shí),如視敏度改變、色覺(jué)改變、視力模糊或視野缺損,應及時(shí)進(jìn)行眼科檢查。對于所有長(cháng)期(大于等于3個(gè)月)使用利奈唑胺的患者及報告有新視覺(jué)癥狀的患者,不論其接受利奈唑胺治療時(shí)間的長(cháng)短,應當進(jìn)行視覺(jué)功能監測。多數視神經(jīng)病變可于停藥后緩解,但周?chē)窠?jīng)病變并非如此。如發(fā)生周?chē)窠?jīng)病和視神經(jīng)病,應進(jìn)行用藥與潛在風(fēng)險評價(jià),以判斷是否繼續用藥。
7.使用利奈唑胺過(guò)程中,有乳酸性酸中毒的報道。患者在接受利奈唑胺治療時(shí)如發(fā)生反復惡心或嘔吐、有不明原因的酸中毒或低碳酸血癥,需要立即進(jìn)行臨床檢查。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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