佐米曲普坦分散片(臻達)為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。那么，佐米曲普坦分散片(臻達)的使用說(shuō)明書(shū)是怎樣的？

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：佐米曲普坦分散片

商品名稱(chēng)：佐米曲普坦分散片(臻達)

英文名稱(chēng)：ZolmitriptanDispersibleTablets

拼音全碼：ZuoMiQuPuTanFenSanPian(ZhenDa)

【主要成份】佐米曲普坦。

【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。

【適應癥/功能主治】適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

【規格型號】2.5mg*1s

【用法用量】治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg(一片)。如果24小時(shí)內癥狀持續或復發(fā)，再次服藥仍有效。如需二次服藥，時(shí)間應與首次服藥時(shí)間最少相隔2小時(shí)。服用本品2.5mg(一片)，頭痛減輕不滿(mǎn)意者，在隨后的發(fā)作中，可用5mg(二片)。通常服藥1小時(shí)內效果最明顯，偏頭痛發(fā)作期間無(wú)論何時(shí)服用本品，都同樣有效，建議發(fā)病后盡早服用。反復發(fā)作時(shí)，建議24小時(shí)內服用總量不超過(guò)15mg(六片)。本品不作為偏頭痛的預防性藥物。腎損害患者使用本品無(wú)須調整劑量。

【不良反應】本品耐受性好。不良反應很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應多出現在服藥后4小時(shí)內，繼續用藥未見(jiàn)增多。最常見(jiàn)的不良反應包括：偶見(jiàn)惡心、頭暈、嗜睡、溫熱感、無(wú)力、口干。感覺(jué)異常或感覺(jué)障礙已見(jiàn)報道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒(méi)有缺血改變的證據)，還可出現肌痛、肌肉無(wú)力。

【禁忌】禁用于對本品任何成份過(guò)敏的患者。血壓未經(jīng)控制的病人不應使用。

【注意事項】

1.本品僅應用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其他嚴重潛在性神經(jīng)科疾病。

2.尚無(wú)偏癱性或基底動(dòng)脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其他心臟旁路傳導有關(guān)的心律失常者不應使用本品。

3.此類(lèi)化合物(5HT1D激動(dòng)劑)與冠狀動(dòng)脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者。故此類(lèi)患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動(dòng)脈疾病患者，所以建議開(kāi)始使用5HT1D激動(dòng)劑，治療前先做心血管的檢查。

4.與使用其他5HT1D激動(dòng)劑類(lèi)似，服用佐米曲普坦后，心前區可出現非典型心絞痛的感覺(jué)；但是臨床試驗中，此類(lèi)癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無(wú)關(guān)。

5.目前尚無(wú)肝損害者使用本品的臨床或藥代動(dòng)力學(xué)的經(jīng)驗，不推薦使用。對駕駛及機械操縱能力無(wú)明顯損害，使用本品20mg時(shí)，患者在精神運動(dòng)測試中，操作項目未見(jiàn)明顯的損害。

6.使用本品不會(huì )損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本品可能引起嗜睡。

【兒童用藥】未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。

【老年患者用藥】本品用于65歲以上患者的安全性和有效性尚未確定。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前還沒(méi)有妊娠婦女使用本品的研究。應該只有在對母親的益處大于對胎兒的潛在性危險的情況下，才考慮使用本品。哺乳動(dòng)物試驗顯示佐米曲普坦可進(jìn)入乳汁，尚無(wú)人類(lèi)使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。

【藥物相互作用】1.沒(méi)有證據表明，使用偏頭痛預防性藥物(例如β-受體阻滯劑、口服二氫麥角胺、苯噻啶)對本品的療效有任何影響。急性對癥治療，如使用撲熱息痛、滅吐靈及麥角胺不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)及耐受力。在健康個(gè)體中，沒(méi)有見(jiàn)到本品與麥角胺有藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。本品與麥角胺/咖啡因合用耐受性良好，與單獨應用本品相比，不良反應沒(méi)有增加，血壓也無(wú)改變。2.司來(lái)吉蘭(一種單胺氧化酶-B抑制劑)和氟西汀(一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑)對本品的藥代動(dòng)力學(xué)參數沒(méi)有影響。使用本品治療12小時(shí)內應避免使用其他5HT1D激動(dòng)劑。使用嗎氯貝胺(一種特殊的單胺氧化酶-A抑制劑)后，佐米曲普坦的曲線(xiàn)下面積有少量增加(26%)，活性代謝物的曲線(xiàn)下面積有三倍增加。因而對于使用單胺氧化酶-A抑制劑的患者，建議24小時(shí)內服用本品的最大量為7.5mg。3.與西咪替丁、口服避孕藥合用時(shí)，也可使本品的血藥濃度增加。與心得安合用可延緩本品的代謝。

【藥物過(guò)量】志愿者單次服用本品50mg時(shí)，常常體驗到鎮靜作用。佐米曲普坦片的清除半衰期達2.5～3小時(shí)（見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)部分）；因而，對服用過(guò)量的患者，如癥狀和體征存在，應持續監測15小時(shí)以上直至癥狀/體征消失。對佐米曲普坦沒(méi)有特殊的解毒藥。嚴重中毒病例，建議采取監護措施，包括建立和保持患者呼吸道的通暢，以保證足夠的氧氣攝入及通氣，對心血管系統進(jìn)行監測和支持。血液透析或腹膜透析對佐米曲普坦血清濃度的影響還不了解。

【藥理毒理】1.佐米曲普坦與人重組5-HT1D和5-HT1B受體顯示高度親和力，與5-HT1A受體顯示中度親和力。本品的N-去甲基代謝物與5-HT1B/1D受體也顯示高度親和力，5-HT1A受體顯示中度親和力。目前認為偏頭痛的發(fā)作與局部顱部血管擴張和/或三叉神經(jīng)系統的神經(jīng)末梢釋放感覺(jué)神經(jīng)肽(血管活性腸肽P物質(zhì)降鈣素基因相關(guān)肽)有關(guān)。本品對偏頭痛的治療作用可能是通過(guò)對顱內血管(包括動(dòng)靜脈吻合支)和三叉神經(jīng)系統的感覺(jué)神經(jīng)的5-HT1B/1D受體的激動(dòng)作用，導致顱部血管收縮和抑制致炎癥后神經(jīng)肽的釋放。2.毒理研究遺傳毒性Ames試驗中，在代謝活化劑存在時(shí)，5株傷寒沙門(mén)氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動(dòng)物細胞突變試驗(CHO/HGPRT)結果為陰性。體內、外人淋巴細胞試驗，無(wú)論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內微核試驗未見(jiàn)該作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】佐米曲普坦口服后吸收迅速。1小時(shí)內可達血藥濃度峰值的75%，隨后，血藥濃度維持4～6小時(shí)。母體化合物的平均絕對生物利用度大約為40%。有一種活性代謝產(chǎn)物(N-去甲基代謝物)，也是一種5HT1D激動(dòng)劑。動(dòng)物試驗結果表明，其效能為佐米曲普坦的2～6倍。健康成人給予單劑量佐米曲普坦后，在2.5～50mg劑量范圍內，佐米曲普坦及其活性代謝物的曲線(xiàn)下面積及血藥濃度峰值均與劑量成比例。佐米曲普坦吸收不受食物的影響。佐米曲普坦主要經(jīng)過(guò)肝臟生物轉換，然后代謝物從尿中排泄。三種主要代謝產(chǎn)物為：吲哚乙酸(血漿及尿中主要的代謝物)、N-氧化物及N-去甲基代謝物。N-去甲基代謝物是有活性的，其他代謝物無(wú)活性。N-去甲基代謝物的血漿濃度大致為母體藥物的一半；因此，預計其有助于本品的治療作用。口服單次劑量的60%以上由尿中排泄(主要為吲哚乙酸代謝物)，另約30%以母體化合物原形由糞便排泄。本品腎臟清除率大于腎小球濾過(guò)率，提示存在腎小管的分泌。本品血漿蛋白結合率低(大約為25%)，平均清除半衰期為2.5～3小時(shí)，其代謝物的半衰期也類(lèi)似，提示它們的清除受轉換速率的限制。中度至重度腎臟損害的患者與健康受試者相比較，盡管母體化合物及其活性代謝物的曲線(xiàn)下面積僅有輕度的增高(分別為16%及35%)，半衰期增長(cháng)，但佐米曲普坦及其代謝物的腎臟清除率卻降低了(7～8倍)。佐米曲普坦多次給藥后不產(chǎn)生蓄積。

【貯藏】密封保存。

【包裝】鋁塑泡罩包裝，2.5mg*1s/盒。

【有效期】24月

【批準文號】國藥準字H20080825

【生產(chǎn)企業(yè)】輔仁藥業(yè)集團有限公司

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（實(shí)習編輯：文輝）