佐米曲普坦分散片(臻達)為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。批準文號是國藥準字H20080825,生產(chǎn)企業(yè)是輔仁藥業(yè)集團有限公司。那么,佐米曲普坦分散片(臻達)的藥理毒理是怎樣的?
1.佐米曲普坦與人重組5-HT1D和5-HT1B受體顯示高度親和力,與5-HT1A受體顯示中度親和力。本品的N-去甲基代謝物與5-HT1B/1D受體也顯示高度親和力,5-HT1A受體顯示中度親和力。目前認為偏頭痛的發(fā)作與局部顱部血管擴張和/或三叉神經(jīng)系統的神經(jīng)末梢釋放感覺(jué)神經(jīng)肽(血管活性腸肽P物質(zhì)降鈣素基因相關(guān)肽)有關(guān)。本品對偏頭痛的治療作用可能是通過(guò)對顱內血管(包括動(dòng)靜脈吻合支)和三叉神經(jīng)系統的感覺(jué)神經(jīng)的5-HT1B/1D受體的激動(dòng)作用,導致顱部血管收縮和抑制致炎癥后神經(jīng)肽的釋放。
2.毒理研究遺傳毒性Ames試驗中,在代謝活化劑存在時(shí),5株傷寒沙門(mén)氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動(dòng)物細胞突變試驗(CHO/HGPRT)結果為陰性。體內、外人淋巴細胞試驗,無(wú)論是否有代謝活化劑存在,佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用;小鼠體內微核試驗未見(jiàn)該作用。
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(實(shí)習編輯:文輝)
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