鹽酸厄洛替尼片的主要成份為鹽酸厄洛替尼。其化學(xué)名為:N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽。那么,鹽酸厄洛替尼片可以治療什么疾病呢?
鹽酸厄洛替尼片是表皮生長(cháng)因子受體(EGFR)/人表皮生長(cháng)因子受體I(也稱(chēng)為HER1)的酪氨酸激酶抑制劑。鹽酸厄洛替尼片可有效抑制細胞內的EGFR磷酸化,鹽酸厄洛替尼片通常表達于正常細胞和腫瘤細胞的表面。鹽酸厄洛替尼片在非臨床試驗模型中,EFGF磷酸化的抑制可引起細胞生長(cháng)停滯和/或細胞死亡。
鹽酸厄洛替尼片在臨床研究中沒(méi)有觀(guān)察到潛在致癌性的證據。在基因毒性研究中,厄鹽酸厄洛替尼片既無(wú)遺傳毒性,也無(wú)致畸變作用。鹽酸厄洛替尼片已經(jīng)開(kāi)始在大鼠和小鼠中開(kāi)展長(cháng)期致癌性研究,6個(gè)月的慢性毒性研究中尚未觀(guān)察到癌前增生性病變。
鹽酸厄洛替尼片單藥適用于既往接受過(guò)至少一個(gè)化療方案失敗后的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌(NSCLC)。兩項多中心、隨機、安慰劑對照的Ⅲ期試驗中,結果顯示厄洛替尼聯(lián)合含鉑化療方案(卡鉑+紫杉醇;或者吉西他濱+順鉑)作為局部晚期或轉移的NSCLC患者一線(xiàn)治療,相對單用含鉑化療未增加臨床獲益,因此不推薦用于上述情況的一線(xiàn)治療。
鹽酸厄洛替尼片單藥可用于經(jīng)4個(gè)周期以鉑類(lèi)為基礎的一線(xiàn)化療后處于疾病穩定的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌患者的維持治療。鹽酸厄洛替尼片適應癥是基于一項隨機、雙盲、安慰劑對照研究(BO18192)結果。目前尚未獲得比較一線(xiàn)化療后未進(jìn)展和進(jìn)展后使用厄洛替尼治療的臨床研究數據。
鹽酸厄洛替尼片用于EGFR突變人群一線(xiàn)治療的臨床研究正在進(jìn)行中。建議經(jīng)治醫生根據本品和同類(lèi)藥物研究進(jìn)展以及患者自身狀況綜合考慮適宜的治療選擇。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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