馬來(lái)酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片,除去包衣為白色或類(lèi)白色。用于經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿(mǎn)意的2型糖尿病患者。本品單片不可掰開(kāi)服用。那么,馬來(lái)酸羅格列酮片與華法林合用是怎樣呢?
馬來(lái)酸羅格列酮片可有效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖,減輕其高胰島素血癥,并可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。馬來(lái)酸羅格列酮片的動(dòng)物研究提示,馬來(lái)酸羅格列酮片的抗糖尿病作用是通過(guò)提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實(shí)現,并且在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖轉運因子GLUT-4的基因表達增加。馬來(lái)酸羅格列酮片不會(huì )使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動(dòng)物出現低血糖。
馬來(lái)酸羅格列酮片的口服吸收生物利用度為99%,馬來(lái)酸羅格列酮片的血漿達峰時(shí)間約為1小時(shí),血漿清除半衰期(t1/2)為3~4小時(shí),進(jìn)食對本品的吸收總量無(wú)明顯影響,但達峰時(shí)間延遲2.2小時(shí),峰值降低20%。
馬來(lái)酸羅格列酮片的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結合,主要為白蛋白。馬來(lái)酸羅格列酮片的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動(dòng)物模型(由于靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖癥和/或糖耐量下降)中得到顯示。
馬來(lái)酸羅格列酮片與華法林合用:連續服用本品對華法林對映體的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數無(wú)影響。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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