馬來(lái)酸羅格列酮片用于經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿(mǎn)意的2型糖尿病患者。禁用于既往對羅格列酮或其他賦形劑具有過(guò)敏史的患者。那么,馬來(lái)酸羅格列酮片會(huì )出現骨折風(fēng)險嗎?
馬來(lái)酸羅格列酮片在人類(lèi),馬來(lái)酸羅格列酮片分布在一些胰島素作用的關(guān)鍵靶組織如:脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。馬來(lái)酸羅格列酮片的作用是調節胰島素反應基因轉錄,而胰島素反應基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉運和利用。馬來(lái)酸羅格列酮片基因也調節脂肪酸代謝。于動(dòng)物模型,馬來(lái)酸羅格列酮片可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素作用的敏感性。可見(jiàn)到在脂肪組織上胰島素介導的葡萄糖轉運子GLUT-4的表達增加。噻唑烷二酮類(lèi)治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力,如胰島素已嚴重缺乏則不能奏效。
馬來(lái)酸羅格列酮片用于經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿(mǎn)意的2型糖尿病患者。馬來(lái)酸羅格列酮片可單獨應用,也可與磺脲類(lèi)或雙胍類(lèi)合用治療單用磺脲類(lèi)或雙胍類(lèi)血糖控制不佳的2型糖尿病患者。
馬來(lái)酸羅格列酮片可通過(guò)增加組織對胰島素敏感性,馬來(lái)酸羅格列酮片能提高細胞對葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效,馬來(lái)酸羅格列酮片可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平,馬來(lái)酸羅格列酮片對餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。馬來(lái)酸羅格列酮片的作用機制與特異性激活一種核受體:過(guò)氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體(PPARγ)有關(guān)。
馬來(lái)酸羅格列酮片的骨折風(fēng)險:在一項為期4-6年的新診斷2型糖尿病患者單藥治療血糖控制的臨床試驗中,單用本品女性患者骨折發(fā)生率(9.3%,每100病人年中2.7位患者)較單用二甲雙胍(5.1%,每100病人年中1.5位患者)或單用格列苯脲(3.5%,每100病人年中1.3位患者)增高。單用本品女性患者骨折大多數報告發(fā)生在上肢、手和足。應考慮患者,特別是女性患者接受本品治療的骨折風(fēng)險,并注意按現行的診療常規評估和維持患者的骨健康。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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