馬來(lái)酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片,除去包衣為白色或類(lèi)白色。主要成份為馬來(lái)酸羅格列酮。化學(xué)名:(±)-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二。那么,馬來(lái)酸羅格列酮片的用法用量有什么呢?
馬來(lái)酸羅格列酮片用于經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿(mǎn)意的2型糖尿病患者。馬來(lái)酸羅格列酮片可單獨應用,也可與磺脲類(lèi)或雙胍類(lèi)合用治療單用磺脲類(lèi)或雙胍類(lèi)血糖控制不佳的2型糖尿病患者。馬來(lái)酸羅格列酮片為過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性、強效激動(dòng)劑。人類(lèi)的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。
馬來(lái)酸羅格列酮片激活PPAR-γ核受體,可對參與葡萄糖生成、轉運和利用的胰島素反應基因的轉錄進(jìn)行調控。此外,PPAR-γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調節。馬來(lái)酸羅格列酮片的臨床研究中,空腹血糖(FPG)和HbAlc的檢測結果表明,馬來(lái)酸羅格列酮片可改善血糖控制情況,同時(shí)伴有血胰島素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰島素水平下降。馬來(lái)酸羅格列酮片對血糖控制的改善作用較持久,可維持達52周。馬來(lái)酸羅格列酮片的用法用量是:
糖尿病的治療應個(gè)體化。
本品的起始用量為4毫克/日,每日一次,每次一片。經(jīng)8至12周的治療后,若空腹血糖控制不理想,可加量至單獨服用本品8毫克/日或與二甲雙胍合用。
單藥治療:本品的通常起始用量為4毫克/日,每日一次,每次一片。臨床試驗表明,服用4毫克/次、每日2次可更明顯降低患者的空腹血糖和HbA1c水平。
1.聯(lián)合用藥:
若在現有的治療中加用本品,則應維持原有磺酰脲類(lèi)藥物或二甲雙胍的用量并加用本品。
與磺酰脲類(lèi)藥物合用:與磺酰脲類(lèi)藥物合用時(shí),本品的起始用量為4毫克/日,每日一次,每次一片。如患者出現低血糖,需減少磺酰脲類(lèi)藥物用量。
2.與二甲雙胍合用:與二甲雙胍合用時(shí),本品的通常起始用量通常為4毫克/日,每日一次,每次一片。在合并用藥期間,不會(huì )發(fā)生因低血糖而需調整二甲雙胍用量的情況。
3.最大推薦劑量:本品最大推薦劑量為8毫克/日,可單次或分2次服用,臨床研究表明,此劑量單藥服用或與二甲雙胍合用均安全有效。目前尚無(wú)本品以4毫克以上劑量與磺酰脲類(lèi)藥物合用的足夠臨床試驗資料。本品可于空腹或進(jìn)餐時(shí)服用。
當本品與其他一些特定藥物聯(lián)合應用時(shí),可能需要調整本品的用藥劑量(參見(jiàn)注意事項、藥物相互作用和藥代動(dòng)力學(xué))。老年患者服用本品時(shí)毋需因年齡而調整劑量。腎損害患者單用本品毋需調整劑量;因腎損害患者禁用二甲雙胍,故對此類(lèi)患者,本品不可與二甲雙胍合用。
若2型糖尿病患者有活動(dòng)性肝臟疾患的臨床表現或血清轉氨酶升高(ALT〉正常上限2.5倍),則不推薦服用本品。患者在初次服用本品前應檢測肝功。在有任何臨床需要的情況下,需按醫囑定期復查。
目前,尚無(wú)18歲以下患者服用本品的資料,故不推薦兒童患者服用本品。馬來(lái)酸羅格列酮在輕中度心衰患者中的應用。輕中度心衰(NYHA分級為I或II)患者接受本品的起始劑量應為每日4mg。在評估患者發(fā)生體液潴留相關(guān)不良反應的風(fēng)險后,慎重地提高本品劑量至8mg/日(參見(jiàn)注意事項、不良反應和臨床試驗)。本品單片不可掰開(kāi)服用。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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