瑞格列奈片的主要成份為瑞格列奈。本品為白色片(O.5mg)或黃色片(1.0mg)或桃紅色片(2.0mg),表面上刻有諾和諾德公司標志(Apis牛)。那么,瑞格列奈片的副作用有什么呢?
瑞格列奈片服藥后1小時(shí)內血漿藥物濃度達峰值。然后血漿濃度迅速下降,4~6小時(shí)內被清除。瑞格列奈片的血漿半衰期約為1小時(shí)。瑞格列奈片與人血漿蛋白的結合大于98%。瑞格列奈片為非磺酰脲類(lèi)促胰島素分泌劑,瑞格列奈片為與胰島β細胞膜外依賴(lài)ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結合。
瑞格列奈片幾乎全部被代謝,代謝物未見(jiàn)有任何臨床意義的降血糖作用。瑞格列奈片及其代謝產(chǎn)物主要自膽汁排泄,很小部分(小于8%)代謝產(chǎn)物自尿排出。糞便中的原形藥物少于1%。瑞格列奈片為能使鉀通道關(guān)閉,β細胞去極化,鈣通道開(kāi)放,鈣離子內流,瑞格列奈片為具有促進(jìn)胰島素分泌,瑞格列奈片為作用快于磺酰脲類(lèi),故餐后降血糖作用較快。瑞格列奈片的副作用是:
1.低血糖這些反應通常較輕微,通過(guò)給予碳水化合物較易糾正。若較嚴重,可輸入葡萄糖。
2.視覺(jué)異常已知血糖水平的改變可導致暫時(shí)性視覺(jué)異常,尤其是在治療開(kāi)始時(shí)。只有極少數病例報告瑞格列奈片治療開(kāi)始時(shí)發(fā)生上述的視覺(jué)異常,但在臨床試驗中沒(méi)有因此而停用瑞格列奈片的病例。
3.胃腸道臨床試驗中有報告發(fā)生胃腸道反應,如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘。同其他口服降血糖藥物相比,這些癥狀出現的頻率以及嚴重程度均無(wú)差別。
4.肝酶系統個(gè)別病例報告用瑞格列奈片治療期間肝功酶指標升高。多數病例為輕度和暫時(shí)性,因酶指標升高而停止治療的病人極少。
5.過(guò)敏反應可發(fā)生皮膚過(guò)敏反應,如瘙癢、發(fā)紅、蕁麻疹。由于化學(xué)結構不同,沒(méi)有理由懷疑可能發(fā)生與磺脲類(lèi)藥物之間的交叉過(guò)敏反應。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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