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依折麥布片會(huì )與什么藥物發(fā)生相互作用呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/3/14 23:01:18
    導讀:依折麥布片(益適純)與氨苯砜、右美沙芬、地高辛、口服避孕藥(乙炔雌二醇和左炔諾孕酮)、格列吡嗪、甲糖寧或咪達唑侖等藥物聯(lián)合應用時(shí),未發(fā)現依折麥布片(益適純)影響上述藥物的藥代動(dòng)力學(xué)。

口服后,依折麥布片(益適純)被迅速吸收,并廣泛結合成具藥理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麥布-葡萄糖苷酸)。那么,依折麥布片(益適純)會(huì )與什么藥物發(fā)生相互作用呢?

依折麥布片(益適純)會(huì )與以下藥物發(fā)生相互作用:

1.臨床前研究表明,依折麥布片(益適純)無(wú)誘導細胞色素P450藥物代謝酶的作用。未發(fā)現依折麥布片(益適純)與已知的可被細胞色素P4501A2、2D6、2C8、2C9、3A4或轉N-乙酰酶代謝的藥物之間有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。

2.依折麥布片(益適純)與氨苯砜、右美沙芬、地高辛、口服避孕藥(乙炔雌二醇和左炔諾孕酮)、格列吡嗪、甲糖寧或咪達唑侖等藥物聯(lián)合應用時(shí),未發(fā)現依折麥布片(益適純)影響上述藥物的藥代動(dòng)力學(xué)。西咪替丁與依折麥布片(益適純)聯(lián)合應用時(shí),西咪替丁不影響益適純的生物利用度。

3.抗酸藥:同時(shí)服用抗酸藥可降低依折麥布片(益適純)的吸收速度,但并不影響其生物利用度。此吸收速率的降低無(wú)臨床意義。

4.消膽胺:同時(shí)服用消膽胺可降低總依折麥布(依折麥布+依折麥布葡萄糖苷酸)平均AUC約55%。在消膽胺基礎上加用依折麥布片(益適純)來(lái)增強降低LDL-C的作用時(shí),其增強效果可能會(huì )因為上述相互作用而降低。

5.環(huán)孢霉素:在1項研究中,8名經(jīng)過(guò)腎移植的患者其肌酐清除率>50mL/min并在穩定服用環(huán)孢霉素,單次服用10mg依折麥布片(益適純)后,總依折麥布的平均AUC值與另一研究中(n=17)健康人群相比增加了3.4倍(從2.3到7.9倍)。在另一研究中,一名腎移植患者嚴重腎功能不全(肌酐清除13.2ml/min/1.73m2)并接受多種藥物治療,包括環(huán)孢霉素,其總依折麥布暴露量與對照組相比增加了12倍。在對12個(gè)健康受試者進(jìn)行的二階段交叉研究中,每人每日服用20mg本品8天,單劑量應用100mg環(huán)孢霉素7天后,與單獨應用環(huán)孢霉素相比,環(huán)孢霉素平均AUC值增加15%(范圍是-10%~+51%)。

6.貝特類(lèi):依折麥布片(益適純)與除非諾貝特外其他貝特類(lèi)藥物聯(lián)合用藥的研究還未進(jìn)行。貝特類(lèi)可增加膽汁中膽固醇的濃度,造成膽石癥發(fā)生。在狗的臨床前研究中,發(fā)現依折麥布片(益適純)可增加膽汁中膽固醇的含量。在進(jìn)行相關(guān)研究前暫不推薦依折麥布片(益適純)與除非諾貝特外的貝特類(lèi)藥物聯(lián)用。

7.非諾貝特:在藥代動(dòng)力學(xué)研究中,依折麥布片(益適純)與非諾貝特聯(lián)合用藥時(shí),非諾貝特增加總依折麥布濃度約1.5倍。如果患者接受依折麥布片(益適純)與非諾貝特聯(lián)合治療時(shí)懷疑出現膽結石,則需進(jìn)行膽囊檢查,并考慮選擇其他降脂治療。

8.吉非羅齊:在藥代動(dòng)力學(xué)研究中,依折麥布片(益適純)與吉非羅齊聯(lián)合用藥時(shí),吉非羅齊增加總的依折麥布濃度約1.7倍。目前尚無(wú)臨床數據。

9.他汀類(lèi):依折麥布片(益適純)與阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀聯(lián)用未見(jiàn)有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。

10.抗凝劑:在12個(gè)健康男性中的研究表明,依折麥布片(益適純)(10mg/天)與華法令或氟茚二酮聯(lián)合給藥并未顯著(zhù)影響華法令的生物利用度及凝血時(shí)間。依折麥布片(益適純)上市后,在與華法令聯(lián)合使用的病人中,有國際標準化比值增加的報告。這些病人中大多數也正在接受其他藥物治療。

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(實(shí)習編輯:黃小媛)

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