螺內酯片禁用于高鉀血癥患者。主要成份為螺內酯。化學(xué)名稱(chēng)為17β-羥基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內酯。那么，螺內酯片對中樞神經(jīng)系統的影響有什么呢？

螺內酯片口服吸收較好，螺內酯片的生物利用度大于90%，螺內酯片的血漿蛋白結合率在90%以上，進(jìn)入體內后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2~3日達高峰，停藥后作用仍可維持2~3日。

螺內酯片依服藥方式不同T1／2有所差異，每日服藥1~2次時(shí)平均19小時(shí)(13~24小時(shí))，每日服藥4次時(shí)縮短為12.5小時(shí)（9~16小時(shí)）。螺內酯片無(wú)活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄，約有10%以原形從腎臟排泄。

螺內酯片結構與醛固酮相似，螺內酯片為醛固酮的競爭性抑制劑。螺內酯片作用于遠曲小管和集合管，阻斷Na＋-K＋和Na＋-H＋交換，結果Na＋、C1－和水排泄增多，K＋、Mg2＋和H＋排泄減少，對Ca2＋和P3－的作用不定。

螺內酯片僅作用于遠曲小管和集合管，螺內酯片對腎小管其他各段無(wú)作用，故利尿作用較弱。另外，螺內酯片對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

螺內酯片對中樞神經(jīng)系統的影響，長(cháng)期或大劑量服用本藥可發(fā)生行走不協(xié)調、頭痛等。

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（實(shí)習編緝：陳志東）