四環(huán)素片的主要成分為四環(huán)素,化學(xué)名:6-甲基-4-(二甲氨基)-3,6,10,12,12α-五羥基-1,11-二氧代-1,4,4α,5,5α,6,11,12α-八氫-2-并四苯甲酰胺。禁用于對四環(huán)素類(lèi)藥物過(guò)敏者。那么,四環(huán)素片的變態(tài)反應是怎樣呢?
四環(huán)素片吸收后廣泛分布于體內組織和體液,易滲入胸水、腹水、胎兒循環(huán),但不易透過(guò)血-腦脊液屏障,能沉積于骨、骨髓、牙齒及牙釉質(zhì)中。四環(huán)素片可分泌至乳汁,乳汁中濃度可達母血濃度的60%~80%。蛋白結合率為55%~70%。四環(huán)素片主要自腎小球濾過(guò)排出體外,腎功能正常者血消除半衰期(t1/2)為6~11小時(shí),無(wú)尿患者可達57~108小時(shí),四環(huán)素片未吸收部分自糞便以原形排出,少量藥物自膽汁分泌至腸道排出,故腎功能減退時(shí)可明顯影響藥物的清除。四環(huán)素片可自血液透析緩慢清除,約可清除給藥量的10%~15%。
四環(huán)素片為四環(huán)素堿,四環(huán)素片口服可吸收但不完全,約30%~40%的給藥量可從胃腸道吸收。四環(huán)素片口服吸收受食物和金屬離子的影響,后者與藥物形成絡(luò )合物使吸收減少。單劑口服本品250mg后,血藥峰濃度(Cmax)為2~4mg/L。四環(huán)素片多劑口服250mg或500mg(每6小時(shí)服藥1次后),穩態(tài)血藥濃度分別可達1~3mg/L和1.5~5mg/L。
四環(huán)素片的變態(tài)反應:多為斑丘疹和紅斑,少數患者可出現蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性紫癜、心包炎以及系統性紅斑狼瘡皮疹加重,表皮剝脫性皮炎并不常見(jiàn)。偶有過(guò)敏性休克和哮喘發(fā)生。某些用四環(huán)素的患者日曬時(shí)會(huì )有光敏現象。所以,應建議患者服用本品期間不要直接暴露于陽(yáng)光或紫外線(xiàn)下,一旦皮膚有紅斑應立即停藥。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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