吡嗪酰胺片的主要成分為吡嗪酰胺。它為白色片。使用時(shí)成人常用量，與其他抗結核藥聯(lián)合，每日15~30mg/kg頓服，或50~70mg/kg，每周2~3次。那么，吡嗪酰胺片的藥代動(dòng)力學(xué)是哪些內容呢？

藥理毒理：吡嗪酰胺片對人型結核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5~5.5時(shí)，殺菌作用最強，尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長(cháng)的吞噬細胞內的結核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內抑菌濃度12.5μg/ml，達50μg/ml可殺滅結核桿菌。本品在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無(wú)抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關(guān)，吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進(jìn)入結核桿菌菌體內，菌體內的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學(xué)結構上與煙酰胺相似，通過(guò)取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結核桿菌對氧的利用，而影響細菌的正常代謝，造成死亡。

藥代動(dòng)力學(xué)：口服后在胃腸道內吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中，包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內藥濃度可達血濃度的87%~105%。蛋白結合率約10%~20%。口服2小時(shí)后血藥濃度可達峰值，T1/2為9~10小時(shí)，肝、腎功能減退時(shí)可能延長(cháng)。主要在肝中代謝，水解成吡嗪酸，為具有抗菌活性的代謝物，繼而羥化成無(wú)活性的代謝物，經(jīng)腎小球濾過(guò)排泄。24小時(shí)內以代謝物排出70%（其中吡嗪酸約33%），3%以原形排出。血液透析4小時(shí)可減低吡嗪酰胺血濃度的55%，血中吡嗪酸減低50%~60%。

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（實(shí)習編輯：林博）