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更昔洛韋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/2/18 12:51:11
    導讀:更昔洛韋膠囊于免疫功能損傷(包括艾滋病患者)發(fā)生的巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎的維持治療。那么,更昔洛韋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

更昔洛韋膠囊如今是非常受歡迎的藥物,并且對許多疾病都有很不錯的療效。那么,更昔洛韋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)如何?下面讓小編為你介紹吧。

更昔洛韋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:

吸收:在饑餓狀態(tài)下口服更昔洛韋的絕對生物利用度大約為5%,進(jìn)食后為6%至9%。當進(jìn)餐時(shí)口服更昔洛韋劑量3g/日(500mg每3小時(shí)一次,每日6次和1000mg每日3次),用24小時(shí)血清濃度時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC)和最大血清濃度(Cmax)測定穩態(tài)吸收程度,兩種服用方法得到的結果相似,分別為AUC0-2415.9±4.2和15.4±4.3μg·h/m,Cmax1.02±0.21和1.18±0.36μg/ml。

分布:靜脈給藥后,更昔洛韋穩態(tài)分布容積為0.74±0.15L/kg。口服制劑,未觀(guān)察到AUC和用藥者體重(范圍:55至128kg)之間的相關(guān)性,不需根據體重確定口服劑量。在更昔洛韋濃度為0.5至51μg/ml下血漿蛋白結合率為1%至2%。

代謝:?jiǎn)未慰诜sup]14[/sup]C標記的更昔洛韋1000mg后,86±3%的服用量經(jīng)糞便排泄,5±1%經(jīng)尿液排泄。尿液和糞便內得到的代謝產(chǎn)物的放射性不超過(guò)1%和2%。

清除:口服時(shí),日總劑量4g呈線(xiàn)形動(dòng)力學(xué)。更昔洛韋的主要排泄途徑是通過(guò)腎小球濾過(guò)和主動(dòng)的腎小管分泌以原型藥物經(jīng)腎臟排泌。口服更昔洛韋后,在24小時(shí)內達到穩態(tài)。口服后腎臟清除率為3.1±1.2ml/min/kg。口服給藥后半衰期為4.8±0.9小時(shí)。

特殊人群:

腎臟損害:44例實(shí)體器官移植受體或HIV陽(yáng)性患者口服本品后,隨著(zhù)腎功能下降,出現更昔洛韋清除率明顯降低AUC0-24增加。因此,有必要對腎功能不全患者調整更昔洛韋的劑量。血液透析可使更昔洛韋的血漿濃度降低50%。

種族和性別:每次口吸服1000mg,每8小時(shí)一次,顯示黑種人(16%)和西班牙裔(20%)患者的穩態(tài)Cmax和AUC0-8與白種人相比,呈較低的趨勢。未觀(guān)察到男性和女性(12%)之間的差異。

有了上文對藥物的準確和詳細的介紹,相信廣大讀者對藥物的功效等知識有了進(jìn)一步的了解。方舟健客致力為老百姓提供價(jià)廉物美的藥品,請大家放心購買(mǎi)!如您有需要可到方舟健客購買(mǎi),或者您可以先咨詢(xún)我們的在線(xiàn)客服。我們的熱線(xiàn)電話(huà)400-086-5111,歡迎您撥打咨詢(xún)。

(實(shí)習編輯:盧錦銳)

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