普瑞巴林膠囊為硬膠囊、內容物為白色至類(lèi)白色粉末。主要成份為普瑞巴林。化學(xué)名:(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。那么,普瑞巴林膠囊的用法用量有什么?
普瑞巴林膠囊與食物一起服用時(shí),普瑞巴林膠囊的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延遲至約2.5小時(shí)。普瑞巴林膠囊和食物同時(shí)服用并不會(huì )對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。普瑞巴林膠囊臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過(guò)小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過(guò)大鼠的胎盤(pán),并可出現在哺乳大鼠的乳汁內。普瑞巴林膠囊在人體,普瑞巴林口服給藥后的表觀(guān)分布容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林膠囊不與血漿蛋白結合。
普瑞巴林膠囊空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度90%,而且與劑量無(wú)關(guān)。多劑給藥后,24-48小時(shí)內可達穩態(tài)。
普瑞巴林膠囊的用法用量:本品可與食物同時(shí)服用,也可單獨服用。本品推薦劑量為每次75或150mg,每日2次;或者每次50mg或100mg,每日3次。起始劑量可為每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日3次。可在1周內根據療效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。由于本品主要經(jīng)腎臟排泄清除,腎功能減退的患者應調整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用本品300mg/日,2-4周后疼痛未得到充分緩解的患者,如可耐受本品,可增至每次300mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600mg/日)。由于不良反應呈劑量依賴(lài)性,且不良反應可導致更高的停藥率,劑量超過(guò)300mg/日僅應用于耐受300mg/日劑量的持續性疼痛患。如需停用普瑞巴林,建議至少用1周時(shí)間逐漸減停。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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