藥代動(dòng)力學(xué)是研究藥物在動(dòng)物體內的含量隨時(shí)間變化規律的科學(xué),是藥理學(xué)的一種。主要研究機體對藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化,包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。
那么,奧美拉唑腸溶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
奧美拉唑腸溶膠囊為質(zhì)子泵抑制劑。主要成份:奧美拉唑。化學(xué)名:S-甲氧基-2-(((4-甲氧基-3,S-二甲基-2-吡啶基)甲基)亞磺酰基)-1H-苯并咪唑。
奧美拉唑腸溶膠囊為脂溶性弱堿性藥物,易濃集于酸性環(huán)境中,因此口服后可特異地分布于胃黏膜壁細胞的分泌小管中,并在此高酸環(huán)境下轉化為亞磺酰胺的活性形式,然后通過(guò)二硫鍵與壁細胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶(又稱(chēng)質(zhì)子泵)的巰基呈不可逆性的結合,生成距磺酰胺與質(zhì)子泵的復合物,從而抑制該酶活性,阻斷胃酸分泌的最后步驟,因此本品對各種原因引起的胃酸分泌具有強而持久的抑制作用。
奧美拉唑腸溶膠囊適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、應激性潰瘍、反流性食管炎和卓-艾氏綜合癥(胃泌素瘤)。口服本品后,經(jīng)小腸吸收,1小時(shí)內起效,0.5~3.5小時(shí)血藥濃度達峰值,作用持續24小時(shí)以上,可分布到肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織,且易透過(guò)胎盤(pán)。通常單劑量生物利用度約35%,多劑量生物利用度增至約60%,血漿蛋白結合率為95%~96%,血漿半衰期為0.5~1小時(shí),慢性肝病患者為3小時(shí)。本品在體內經(jīng)肝臟微粒體細胞色素P450氧化酶系統代謝,代謝物的約80%經(jīng)尿排泄,其余由膽汁分泌后從糞便排泄。
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(實(shí)習編輯:陳生)
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