可必特的主要成份是異丙托溴銨，異丙托溴銨是一種具有抗膽堿能(副交感)特性的四價(jià)銨化合物。臨床前試驗顯示其通過(guò)拮抗迷走神經(jīng)釋放的遞質(zhì)乙酰膽堿而抑制迷走神經(jīng)的反射。抗膽堿能藥物可阻止乙酰膽堿和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體相互作用引起的細胞內一磷酸環(huán)鳥(niǎo)苷酸的增高。那么，可必特的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？

吸入用復方異丙托溴銨溶液(可必特)的藥代動(dòng)力學(xué)是：

異丙托溴銨吸入后可很快吸收，估計吸入后的全身生物利用度低于用藥量的10%。靜脈給藥后異丙托溴銨的腎臟排泄為46%，靜脈用藥終末清除期的半衰期約為1.6小時(shí)。由放射標記法測定的清除藥物及代謝產(chǎn)物的半衰期是3.6小時(shí)。異丙托溴銨不通過(guò)血腦屏障。

經(jīng)口吸入或經(jīng)胃腸道口服，沙丁胺醇可快速完全在體內吸收。3小時(shí)內達血漿最高濃度。24小時(shí)后經(jīng)尿原形排出。消除半衰期為4小時(shí)。沙丁胺醇可通過(guò)血腦屏障，其濃度大約為血漿濃度的5%。

已證明異丙托溴銨和沙丁胺醇共同霧化治療時(shí)，不增加單獨使用其中任一藥物的全身吸收。本品藥效增強是由于吸入后局限于肺部的聯(lián)合作用所致。

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（實(shí)習編輯：葉燕華）