奧氮平片的主要成份為奧氮平,是一款抗精神病藥,本品對治療精神分裂癥等精神疾病的效果不錯。那么,奧氮平片對其他藥物的潛在什么影響?
奧氮平片對腦內5-羥色胺(5-HT2A)受體和多巴胺(DA1)受體的阻滯作用較強,對多巴胺(DA4)受體的也有阻滯作用,對多巴胺(DA2)受體的阻滯作用較弱,此外還有抗膽堿(M1),抗組胺(H1)及抗a-腎上腺素受體作用,極少見(jiàn)錐體外系反應,一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制腦干網(wǎng)狀結構上行激活系統,具有強大鎮靜催眠作用。
本品在單次用藥的臨床試驗中,奧氮平不抑制丙咪嗪和去甲丙咪嗪(P450-2D6或P450-3A/1A2),華法令(P450-2C19),茶堿(P450-1A2)或安定(P450-3A4和P450-2C19)。與鋰鹽或比哌立登合用時(shí)沒(méi)有相互作用。用核素標記的色素酶檢驗離體奧氮平的抑制代謝活性,發(fā)現奧氮平的抑制常數為3A4(491μM)、2C9(751μM)、1A2(36μM)、2C19(920μM)、2D6(89μM),而奧氮平的血漿濃度只有約0.2μM。因此,奧氮平對P450系統的抑制最高不會(huì )超過(guò)0.7%。這些發(fā)現的臨床意義尚不清楚。
采用人肝微粒體進(jìn)行的活體外研究發(fā)現,奧氮平幾乎不抑制丙戊酸鹽的主要代謝途徑葡萄苷酸化。另外發(fā)現,丙戊酸鹽對奧氮平在活體外的代謝幾乎沒(méi)有影響。在活體內每日合用10mg氮平2周,不影響丙戊酸鹽的穩態(tài)血漿濃度。因此,合用奧氮平時(shí),不需要調整丙戊酸鹽的劑量。
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(實(shí)習編輯:葉燕華)
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