美沙拉嗪腸溶片為抗酸藥及抗潰瘍病藥。本品用于治療潰瘍性結腸炎:(急性發(fā)作)每日4次,每次1g,或遵醫囑。(維持治療)每日3次,每次0.5g,或遵醫囑。節段性回腸炎:每日4次,每次1g,或遵醫囑。
那么,美沙拉嗪腸溶片的成份及其藥理是什么?
美沙拉嗪腸溶片的主要成份:美沙拉秦。本品主治潰瘍性結腸炎、節段性回腸炎腸道菌群失調引起的腸功能紊亂,如輕急性腹瀉食欲不振,惡心嘔吐,腹脹腹瀉,消化不良。
美沙拉秦的藥理:
1.藥效學(xué)本藥為抗潰瘍藥,通過(guò)作用于腸道炎癥粘膜,抑制引起炎癥的前列腺素合成及炎性介質(zhì)白三烯的形成,從而對腸道壁起顯著(zhù)的抗炎作用,對發(fā)炎的腸壁結締組織效果尤佳。試驗表明本藥對維持潰瘍性結腸炎的緩解與柳氮磺吡啶同樣有效,但不發(fā)生后者通常引起的不良反應(如骨髓抑制和男性不育)。
2.藥動(dòng)學(xué)本藥口服在結腸釋放后轉化為乙酰水楊酸。乙酸水楊酸一部分被腸道內細菌分解,從糞便中排出。另一部分由腸粘膜吸收,約40%與血漿蛋白結合,在體內代謝生成乙酰化物,此乙酰化物約80%與血漿蛋白結合,從尿中排出,半衰期為5-10小時(shí),很少透過(guò)胎盤(pán)和分泌入乳汁。
本藥緩釋片由乙基纖維素包衣的美沙拉秦微顆粒(直徑為0.7-1mm)組成。在胃中開(kāi)始崩解,微顆粒通過(guò)幽門(mén)進(jìn)入小腸,在腸道內可持續均勻地釋放美沙拉秦,約50%在小腸內釋放,50%在大腸內釋放。口服緩釋片無(wú)需胃排空,無(wú)藥物大量?jì)A釋現象,無(wú)血藥峰濃度,在胃中殘留時(shí)間短,服藥后20分鐘內血中即可測出美沙拉秦。緩釋片還可防止美沙拉秦在近端小腸被過(guò)早吸收,從而保證它在遠端小腸具有較高的生物利用度。
本藥栓劑由緩釋微囊組成,可直接到達作用部位,緩慢釋放,局部濃度高。
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(實(shí)習編輯:陳生)
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