恩他卡朋片可作為標準藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現象。那么,恩他卡朋片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
恩他卡朋片的藥代動(dòng)力學(xué)主要包括:
1.吸收:本品吸收的個(gè)體內與個(gè)體間差異很大。口服本品200mg,通常約1小時(shí)達到血漿峰值濃度(Cmax)。該藥主要經(jīng)首過(guò)代謝分解。口服單劑恩他卡朋的生物利用度為35%。
2.分布:從胃腸道吸收后,本品迅速分布于外周組織,分布容積為20L。約92%的藥物在β期清除,清除半衰期為30分鐘。總清除率約800ml/min.本品與血漿蛋白廣泛結合,主要與白蛋白結合。在治療濃度范圍內,人血漿中未結合的部分約2%。在治療濃度,本品不置換其它與蛋白廣泛結合的藥物(如華法林,水楊酸,保泰松,地西泮),而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時(shí)亦不會(huì )對本品產(chǎn)生有顯著(zhù)意義的置換。
3.代謝:少量恩他卡朋的(E)異構體轉變?yōu)椋╖)異構體。(E)異構體占恩他卡朋AUC的95%。(Z)異構體和其它微量代謝產(chǎn)物占剩余的5%。使用人肝微粒體制劑進(jìn)行的體外研究結果顯示,恩他卡朋能夠抑制細胞色素P4502C9(IC50~4μM)。恩他卡朋對其他類(lèi)型的同工酶(CYP1A2,CYP2A6,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A和CYP2C19)的抑制作用少或無(wú)。
4.清除:本品的清除主要通過(guò)非腎臟代謝途徑。據估計有80-90%的藥物經(jīng)糞便排泄,但未在人類(lèi)中證實(shí)。約10-20%的本品通過(guò)尿排泄,僅微量以原型在尿中出現。尿中排出的藥物大部分(95%)與葡萄糖醛酸結合。尿中發(fā)現的代謝產(chǎn)物僅約1%經(jīng)過(guò)氧化。患病人群本品的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)在青年人和老年人相似。輕到中度肝功能不全(Child-Pugh分級為A和B)患者的藥物代謝減慢,吸收期和清除期本品的血漿濃度增加。腎功能不全不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué),但是對正在接受透析治療的患者應考慮延長(cháng)給藥間隔。
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(實(shí)習編輯:林博)
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