鹽酸替扎尼定片用于頸肩及腰背疼痛等局部疼痛征（如頸椎病、肩周炎、椎間盤(pán)突出等）造成的外周肌肉疼痛等。那么，鹽酸替扎尼定片的注意事項是怎樣呢？

鹽酸替扎尼定片血漿消除半衰期（T1/2）約為2.5h（CV=33%），其代謝產(chǎn)物的T1/2為20～40h。鹽酸替扎尼定片約20%的鹽酸替扎尼定經(jīng)腸道排出，60%以上的藥物經(jīng)腎臟排泄，其中原形排泄物僅為3%，腎功能不良明顯影響鹽酸替扎尼定片的排泄。當肌酐清除率小于1.5L/h時(shí)，腎臟對鹽酸替扎尼定片的排泄速度降低50%以上，使鹽酸替扎尼定片的血漿消除半衰期平均延長(cháng)達13.6h。

鹽酸替扎尼定片口服吸收良好，其絕對口服生物利用度為40%（變異系數CV=24%）。口服后達峰濃度的時(shí)間為1.5h（CV=40%）。食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值（Cmax）增加近1/3，使達峰時(shí)間縮短近40min，但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。鹽酸替扎尼定片的注意事項是：

1、低血壓：替扎尼定為α2受體激動(dòng)劑(與可樂(lè )定相似)，可能引起低血壓。一項單次給藥的臨床研究表明，8mg替扎尼定處理組中2/3的病人收縮壓或者舒張壓下降20%，低血壓在給藥后1h出現，2-3h達高峰，有時(shí)伴有心動(dòng)過(guò)緩，直立位低血壓，輕度頭痛/頭昏，極少數出現暈厥，此低血壓效應為劑量依賴(lài)性，在單次劑量大于2mg時(shí)，開(kāi)始監測血壓。通過(guò)調整劑量和在調整劑量前密切注意低血壓的癥狀和體征，明顯的低血壓可能可以大大下降。另外，當病人從臥位轉為站立位時(shí)，低血壓和體位性低血壓的風(fēng)險就更大。當合用抗高血壓藥物時(shí)更要警惕，不應該與其他的α2受體激動(dòng)劑合用。在使用時(shí)應告知病人，讓患者注意。

2、肝功能損害的危險：替扎尼定偶爾可導致肝損害。在設有對照組的臨床研究表明，服用替扎尼定的病人將近5%的患者肝功能檢測指標升高，比正常上限高3倍(如原基礎值升高者則上升2倍多)，而正常對照組僅有0.4%的病人出現類(lèi)似情況。大多數病例在停藥后迅速恢復，沒(méi)有留下后遺影響的報道。偶爾有癥狀表現，如惡心、嘔吐、食欲減低、黃疸。上市后發(fā)現，有3例服用替扎尼定出現肝功能衰竭死亡的報道，1例49歲男性病人，一次6mg，每日三次，服用2周后，出現進(jìn)行住黃疸和肝大，肝活檢顯示多中心性壞死，沒(méi)有嗜酸性細胞浸潤，停止用藥，病人10天后死于肝昏迷；該患者沒(méi)有乙型和丙型肝炎的證據，僅使用過(guò)奧沙西泮和雷尼替丁，除了替扎尼定，沒(méi)有其他原因可解釋肝的損害。另外2例，同時(shí)使用了有損肝功能的藥物。1例同時(shí)使用卡馬西平，替扎尼定4mg/天，治療2月后產(chǎn)生膽汁淤積性黃疸，該病人20天后死于肺炎；另1例病人使用了11天的替扎尼定，在發(fā)生迅速而致命的肝功能衰竭之前，還使用了2周的丹曲林。因此，在服用替扎尼定的6個(gè)月(1，3，6月)以及6個(gè)月后根據具體的臨床實(shí)際情況，應定期檢測病人的轉氨酶，并且在已有肝損的病人使用該藥更要謹慎。

3、鎮靜作用：通過(guò)多劑量設有對照的臨床研究表明，48%的病人主述出現此不良事件，其中10%的患者比較嚴重，而對照組僅有不到1%，并且，鎮靜效應在調整劑量的第一周后達高峰，在維持給藥期基本穩定；單劑量研究發(fā)現，該作用存在劑量依賴(lài)性，在服用該藥后30分鐘開(kāi)始出現，1.5h達高峰，一般持續6h，劑量過(guò)大(16mg)有51%的患者6h后仍昏昏欲睡，對照組或者8mg劑量組僅有13%。鎮靜作用可能干擾病人的日常生活活動(dòng)。因此，病人應該被告知該藥有鎮靜作用，而某些職業(yè)如駕駛員，操作機械的需要集中注意力病人更應警惕，并同時(shí)提醒，如果同時(shí)服用其他具有中樞神經(jīng)系統抑制作用的藥物(如氯苯氨丁酸，苯二氮卓類(lèi)，乙醇等)時(shí)，其鎮靜作用將被加強。

4、致幻和精神樣作用：替扎尼定與致幻作用有關(guān)。在兩項北美的臨床研究中，3%(5/170)的患者報告在頭6周內有視幻覺(jué)或錯覺(jué)出現，其多數人能意識到此現象是非真實(shí)的，其中1例發(fā)展為有幻覺(jué)的精神病，其中有1例該不良事件持續到停藥后2周多。

5、心血管：犬長(cháng)期毒性研究(相當于人最大用量)發(fā)現該要可致QT間期延長(cháng)和心動(dòng)過(guò)緩；在設有對照的臨床研究中尚未進(jìn)行心電圖評估；而在單劑量對照研究中，伴有血壓的降低出現脈搏率減慢。

6、眼科：相當于臨床最大推薦用量的動(dòng)物研究發(fā)現，替扎尼定引起劑量依賴(lài)性的視網(wǎng)膜退化和角膜混濁，但未見(jiàn)于臨床實(shí)驗中。

7、伴腎損病人的應用：在腎功能損害(肌酐清除率小于25mg/min)的病人，其清除率下降50%，因此使用時(shí)要特別注意。在這些病人，單次用量要減少；如果需要較大劑量，則可增加單次用量，而不是增加給藥次數；在開(kāi)始使用時(shí)就應進(jìn)行監測，而一般不良反應(口干、嗜睡、乏力、頭昏)的加重將是潛在過(guò)量的指征。

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（實(shí)習編緝：張桂平）