藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規律,并運用數學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規律的一門(mén)學(xué)科。
隨著(zhù)藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強,毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。
那么,鹽酸林可霉素膠囊服用后會(huì )出現怎樣的藥代動(dòng)力學(xué)?
鹽酸林可霉素膠囊為膠囊劑,適用于敏感葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等,后兩種病種可根據情況單用本品或與其他抗菌藥聯(lián)合應用。此外有應用青霉素指征的患者,如患者對青霉素過(guò)敏或不宜用青霉素者本品可用作替代藥物。
口服不為胃酸滅活,可自胃腸道吸收,空腹口服僅20%~30%被吸收,進(jìn)食后服用則吸收更少。成人空腹或進(jìn)食后服0.5g,分別在2小時(shí)和4小時(shí)達血藥峰濃度(Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L,12小時(shí)后在血清中仍有微量。吸收后除腦脊液外,廣泛及迅速分布于各體液和組織中,包括骨組織。可迅速經(jīng)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒循環(huán),在胎血中的濃度可達母血藥濃度的25%。蛋白結合率為77%~82%。本品在肝臟代謝,部分代謝物具抗菌活性。兒童的代謝率較成人為高。血消除半衰期(t1/2β)為4~6小時(shí),肝、腎功能減退時(shí),t1/2β可延長(cháng)至10~20小時(shí)。本品可經(jīng)膽道、腎和腸道排泄,口服后40%以原形隨糞便排出,9%~13%以原形自尿中排出。也可分泌入乳汁中。血透及腹透不能清除本品。
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(實(shí)習編輯:李曲紅)
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