復方甘草酸苷膠囊為復方制劑用于治療各種慢性肝病、肝功能異常、濕疹、皮膚炎、蕁麻疹等。那么,復方甘草酸苷膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
復方甘草酸苷膠囊中的甘草酸苷對皮質(zhì)激素,有增強激素的抑制應激反應作用,拮抗激素的抗肉芽形成和胸腺萎縮作用。對激素的滲出作用無(wú)影響。復方甘草酸苷膠囊中的甘草酸苷可以直接與花生四烯酸代謝途徑的啟動(dòng)酶-磷脂酶A2(phospholipaseA2)結合以及與作用于花生四烯酸使其產(chǎn)生炎性介質(zhì)的脂氧合酶(lipoxygenase)結合,選擇性地阻礙這些酶的磷酸化而抑制其活化。
復方甘草酸苷膠囊為復方制劑,其組分為:每粒含甘草酸苷25mg、甘氨酸25mg、蛋氨酸25mg,作為輔料,還含有乳糖、碳酸鈣、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、滑石粉、硬脂酸鎂及聚維酮k30適量。復方甘草酸苷膠囊中的甘草酸苷具有抑制兔的局部過(guò)敏反應(ArthusPhenomenon)及抑制施瓦茨曼現象(ShwartzmanPhenomenon)等抗過(guò)敏作用。復方甘草酸苷膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1.人體內藥代動(dòng)力學(xué)(1)血中濃度正常人口服本劑4粒(含甘草酸苷100mg)時(shí),雖然血中甘草酸苷濃度尚未獲得準確的誤差范圍,但是有資料表明甘草酸苷加水分解物甘草次酸在給藥后血中濃度出現2次高峰,第一次在用藥后1-4小時(shí)間出現,第二次在10-24小時(shí)間出現。(2)尿中排泄正常人口服本制劑10小時(shí)內尿中均未檢出甘草酸苷及甘草次酸。
2.動(dòng)物體內藥代動(dòng)力學(xué)(參考)⑴吸收:給小白鼠口服3H-甘草酸苷,1小時(shí)后血中濃度達最高值,以后緩慢減少,6小時(shí)后減至最高值的59%;12小時(shí)后血中濃度再度升高,以后又逐漸下降。⑵分布:給小白鼠口服3H-甘草酸苷,10分鐘后摘取臟器,可以見(jiàn)到所有的臟器都含有甘草酸苷,分布最多的臟器是:肝臟,在給藥后2小時(shí)達最高值,3H-甘草酸苷值為2.8%,其次分布順序為:肺﹑腎﹑心臟﹑腎上腺。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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