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貝美前列素滴眼液的藥代動(dòng)力學(xué)怎樣?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/1/13 15:42:27
    導讀:貝美前列素通過(guò)眼部給藥進(jìn)入全身循環(huán)系統后,主要以原形的形式進(jìn)行循環(huán)。之后通過(guò)氧化、N-去乙基化和葡萄糖醛酸化生成不同的代謝物。

貝美前列素滴眼液由AllerganSalesLLC(美國)生產(chǎn),批準文號為H20100601。包裝:0.9mg:3ml/支/盒。那么貝美前列素滴眼液的藥代動(dòng)力學(xué)怎樣?

吸收:給15名健康受試者雙眼每天一次,每次各一滴本品,連續2周,給藥后10分鐘內藥物達到血藥濃度峰值,且大多數受試者給藥后1.5個(gè)小時(shí)內血藥濃度降至檢測限(0.025ng/ml)以下。第7天和第14天時(shí)的Cmax和AUC0-24hr的平均值相似,分別約為0.08ng/ml,0.09ng×hr/ml,表明藥物在給藥后的第1周就達到了穩態(tài)。貝美前列素無(wú)明顯全身蓄積現象。

分布:貝美前列素以中等速度分布到體內的各組織中,穩態(tài)分布容積為0.67L/kg。人血中,貝美前列素主要分布在血漿中。約有12%的貝美前列素游離存在于血漿中。

代謝:貝美前列素通過(guò)眼部給藥進(jìn)入全身循環(huán)系統后,主要以原形的形式進(jìn)行循環(huán)。之后通過(guò)氧化、N-去乙基化和葡萄糖醛酸化生成不同的代謝物。

消除:給6名健康受試者靜脈注射放射性標記的貝美前列素(3.12mg/kg),原形藥物的最大血藥濃度為12.2ng/ml,之后以消除半衰期為45分鐘的速度迅速減少。貝美前列素的血液總清除率1.5L/hr/kg。近67%的藥物通過(guò)尿液排出,25%的藥物可以在糞便中回收。

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(實(shí)習編輯:歐國榮)

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