枸櫞酸坦度螺酮片發(fā)揮抗焦慮作用是通過(guò)下調突出前膜的5—HT自身密度,同時(shí)發(fā)揮抗抑郁作用。無(wú)肌肉松弛、麻醉增強、抗驚厥及自發(fā)運動(dòng)抑制等副作用。那么枸櫞酸坦度螺酮片具體有哪些藥理作用?
枸櫞酸坦度螺酮片作用機制是高度選擇性激動(dòng)突觸后5-HT受體,從而發(fā)揮抗焦慮的作用,同時(shí)通過(guò)下調突觸前5-HT自身受體密度而起到抗抑郁的作用。此外,枸櫞酸坦度螺酮片還有以下藥理作用:
1.抗焦慮作用:在臨床用作抗焦慮指標的沖突試驗中,表明本藥與地西泮的效力相同(大鼠)。
2.抗抑郁作用:藥無(wú)傳統三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥具有的抑制神經(jīng)突觸再攝取體內胺的作用(大鼠),但對作為臨床抗抑郁指標的嗅球切除大鼠對小鼠的攻擊行為具有抑制作用,而且在操縱試驗中其強化數增加(大鼠),并在強制游泳試驗中表明具有縮短不動(dòng)時(shí)間(大鼠)等作用。
3.對心身疾病模型的研究:本藥抑制丘腦下部受刺激所致升壓反應(貓)和電休克應激負荷所致血漿腎素活性升高(大鼠)。本藥還抑制心理應激負荷所致的胃潰瘍發(fā)生(小鼠)和強制浸水應激負荷所致的食欲低下(大鼠)。
4.肌松弛作用,麻醉增強作用,自發(fā)運動(dòng)抑制作用,共濟運動(dòng)抑制作用,抗痙攣作用:在臨床應用中,基本無(wú)步態(tài)蹣跚,無(wú)與過(guò)度鎮靜有關(guān)的肌松弛作用(小鼠,大鼠),無(wú)麻醉增強作用(小鼠),無(wú)自發(fā)運動(dòng)抑制作用(小鼠),無(wú)共濟運動(dòng)抑制作用(小鼠,大鼠),并且基本無(wú)抗痙攣作用(小鼠)。
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(實(shí)習編輯:陳王姐)
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