地氯雷他定干混懸劑用于快速緩解過(guò)敏性鼻炎的相關(guān)癥狀,如打噴嚏,流涕和鼻癢,鼻粘膜充血/鼻塞;以及眼癢、流淚和充血;腭癢及咳嗽。嚴重腎功能不全患者慎用。那么,本品的藥代動(dòng)力學(xué)如何?
本品的主要成份為地氯雷他定,化學(xué)名:8-氯-6,11-二氫-11-(4哌啶亞基)-5H-苯并-[5,6]環(huán)庚烷[1,2-b]吡啶。為類(lèi)白色至淺粉色粉末狀顆粒或粉末,味甜。服用方法是:1-5歲兒童:口服,每日一次,每次半袋(1.25mg)。6-11歲兒童:口服,每日一次,每次1袋。由于抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽(yáng)性反應,因而在進(jìn)行任何皮膚過(guò)敏性試驗前48小時(shí),應停止使用本品。
地氯雷他定干混懸劑的藥代動(dòng)力學(xué)如下:
地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,吸收較好,約3小時(shí)后可達血藥峰濃度。終末半衰期約為27小時(shí)。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時(shí))及每日一次的服藥間隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范圍內與劑量成正比。地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合(83%-87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天,未見(jiàn)有臨床相關(guān)意義的藥物蓄積。尚未確立地氯雷他定代謝對酶的依賴(lài)性,因不完全排除其與其他藥物間的相互作用。與CYP3A4和CYP2D6的特異性抑制劑的體內試驗表明,這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。
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(實(shí)習編輯:彭鏡宇)
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