復方磺胺甲噁唑片為復方制劑,使用時(shí)需注意孕婦及哺乳期婦女禁用;小于2個(gè)月的嬰兒禁用;重度肝腎功能損害者禁用。那么,復方磺胺甲噁唑片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
【藥代動(dòng)力學(xué)】
復方磺胺甲噁唑片中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1~4小時(shí)達到。給予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后達穩態(tài)血藥濃度,TMP為1.72mg/L,SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自腎小球濾過(guò)和腎小管分泌,尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0~72小時(shí)內自尿中排出SMZ總量的84.5%,其中30%為包括代謝物在內的游離磺胺;TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過(guò)程互不影響。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2?)分別為10小時(shí)和8~10小時(shí),腎功能減退者,半衰期延長(cháng),需調整劑量。吸收后二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障,達治療濃度。也可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障,進(jìn)入胎兒血循環(huán)并可分泌至乳汁中。
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(實(shí)習編輯:林炳揚)
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