托吡酯片用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。那么，使用托吡酯片有什么事項要注意呢？

托吡酯片可提高γ-氨基丁酸(GABA)，啟動(dòng)GABA受體的頻率，從而加強GABA誘導氯離子內流的能力：表明托吡酯可增強抑制性神經(jīng)遞質(zhì)作用。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯丙二氮明顯不同，它可能是調節苯丙二氮不敏感的GABA受體亞型。

托吡酯片與其它抗癲癇藥物比較，托吡酯片的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)為：更長(cháng)的半衰期，線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)，主要經(jīng)腎清除，蛋白結合不顯著(zhù)，不具有臨床相關(guān)活性代謝物。 托吡酯片不是藥物代謝酶的強誘導劑，食物不影響藥物吸收，不需要進(jìn)行日常的血藥濃度監測。在臨床研究中發(fā)現，在托吡酯片的血藥濃度與療效或不良反應之間無(wú)一致相關(guān)性。 托吡酯片的注意事項是：

包括本品在內的抗癲癇藥物應逐漸停藥以使發(fā)作頻率增加的可能性減至最低。在成人的臨床試驗中，每周減量100mg/日。某些病人在無(wú)并發(fā)癥的情況下停藥過(guò)程可加速。

原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物的主要排泄途徑為經(jīng)腎臟清除。腎臟清除的能力與腎臟的功能有關(guān)，而與年齡無(wú)關(guān)。伴有中度或重度腎功能損害的患者達到穩態(tài)血漿濃度的時(shí)間可能需10-15天，而腎功能正常的患者只需4-8天。

對所有患者的劑量調整均應依據臨床療效進(jìn)行（如控制發(fā)作，避免副作用），并且需了解對于已知有腎臟損害的患者，在每個(gè)劑量下達到穩態(tài)血漿濃度的時(shí)間均需延長(cháng)。

服用托吡酯時(shí)應保持足夠的飲水量。足夠的飲水可以減少腎結石發(fā)生的風(fēng)險。在運動(dòng)前或運動(dòng)中、或處于較高溫度環(huán)境中時(shí)，保持適當的飲水量可以減少與發(fā)熱有關(guān)的不良事件

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（實(shí)習編緝：陳志東）