羅格列酮的絕對生物利用度為99%，健康成人一次口服羅格列酮片4mg，1小時(shí)后血藥濃度達最高，Cmax約為319ng/ml(一次口服羅格列酮片2mg，Cmax為156ng/ml)t1/23-4小時(shí)，該品99.8%分布在血清蛋白(主要是白蛋白)中，該品大部分以代謝物的形式由尿排出，小部分由糞便排出。那么，羅格列酮片的成分有什么功效作用呢？
羅格列酮片的主要成份是羅格列酮，其化學(xué)名稱(chēng)為:5-{4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)-氨基)-乙氧基]-芐基}噻唑烷-2，4-二酮。羅格列酮屬噻唑烷二酮類(lèi)抗糖尿病藥，通過(guò)提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR－γ)的高選擇性、強效激動(dòng)劑。人類(lèi)的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR－γ核受體，可對參與葡萄糖生成、轉運和利用的胰島素反應基因的轉錄進(jìn)行調控。
羅格列酮片的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動(dòng)物模型(由于靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖癥和/或糖耐量下降)中得到顯示。可有效地降低Ob/0b肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血癥，并可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。動(dòng)物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通過(guò)提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實(shí)現，并且在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖轉運因子GLUT-4的基因表達增加。本品單獨使用不會(huì )使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動(dòng)物出現低血糖。
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（實(shí)習編輯：黃承志）
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