隨著(zhù)藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高：判斷一個(gè)藥物的應用前景特別是市場(chǎng)前景，不單純是療效強，毒副作用小；更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。肽類(lèi)藥物就是最典型的例子。一般來(lái)說(shuō)，體內的許多生物活性肽如內啡肽等均具有高效低毒的特點(diǎn)，但是，體內不穩定，口服無(wú)效。那么，甲磺酸雙氫麥角毒堿片中的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的呢？

甲磺酸雙氫麥角毒堿片主要用于改善與老年有關(guān)的精神退化的癥狀和體癥。急慢性腦血管病后遺的功能、智力減退的癥狀。輕中度血管性癡呆。本品的藥代動(dòng)力學(xué)如下：

口服甲磺酸雙氫麥角堿后，吸收量達25%，在0.5～1.5小時(shí)之間達到最大血漿濃度。由于首過(guò)效應，生物利用度在5～12%之間，分布量為1100L（約16L/Kg），血漿蛋白結合率為81%。消除為雙相：即1.5～2.5小時(shí)的短半衰期（α-相）和13～15小時(shí)的長(cháng)半衰期（β-相）。甲磺酸雙氫麥角堿主要隨膽汁經(jīng)糞便排泄。尿中以原型藥及其代謝物形式排除原藥物的2%，而原型藥物不到1%。全部清除率約為1800ml/min。老年患者的血漿濃度比年青患者稍高。有腎功能障礙的病人幾乎無(wú)必要減少劑量，因為僅有少量的藥物是通過(guò)腎臟代謝的。

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（實(shí)習編輯：吳文君）