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氯膦酸二鈉膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)研究結果如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/12/26 21:22:17
    導讀:與其他二磷酸鹽相同,氯膦酸二鈉膠囊(固令)的胃腸道吸收低,約為2%。

氯膦酸二鈉膠囊(固令)適用于治療惡性腫瘤引起的高鈣血癥及骨質(zhì)溶解。那么,氯膦酸二鈉膠囊(固令)的藥代動(dòng)力學(xué)研究結果如何?

吸收:與其他二磷酸鹽相同,氯膦酸二鈉膠囊(固令)的胃腸道吸收低,約為2%。氯磷酸鹽吸收迅速,單次給藥后,與30分鐘內即可達到血清濃度。由于氯磷酸鹽對鈣和其它二價(jià)陽(yáng)離子的飲食或藥物同時(shí)服用時(shí),其吸收可忽略不計。在一項研究中,以在早餐前2個(gè)小時(shí)服用氯磷酸鹽作為參比治療,結果表現1小時(shí)或0.5小時(shí)的給藥一早餐間隔使氯磷酸鹽的生物利用度降低,但其差異沒(méi)有統計學(xué)意義。此外,氯磷酸鹽的胃腸道吸收在個(gè)體間盒個(gè)體內都存在較大變異。盡管氯磷酸鹽吸收的個(gè)體內變異很大,長(cháng)期治療時(shí)林磷酸鹽的暴露程度仍保持不變。

分布與清除:氯磷酸鹽的血漿蛋白結合率低,分布容積為20-50L。氯磷酸鹽的血清消除表現為兩個(gè)顯著(zhù)不同的時(shí)相:分布相半衰期約為2小時(shí),而清除相卻因氯磷酸鹽與骨骼緊密結合而非常慢。氯磷酸鹽主要經(jīng)腎清除。在給藥后幾天內,吸收的氯磷酸鹽約有80%出現在尿中。與骨結合的部分排泄更慢,腎清除率約為血漿清除率的75%。

患者體內的特性:因為氯磷酸鹽作用于骨骼,氯磷酸鹽的血漿或血液濃度與治療作用或藥物不良反應之間并無(wú)明確的關(guān)系。除了能夠使氯磷酸鹽腎清除率降低的腎功能不全外,藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程不受與年齡、藥物代謝或其它病理狀態(tài)有關(guān)的任何已知因素的影響。

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(實(shí)習編輯:黃翠萍)

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