鹽酸替扎尼定片(凱萊通)可用于改善頭痛,以及頸、肩、腰部等局部疼痛綜合征引起的疼痛性肌痙攣。那么,鹽酸替扎尼定片(凱萊通)的藥代動(dòng)力學(xué)研究結果如何?
鹽酸替扎尼定片(凱萊通)口服吸收良好,其絕對口服生物利用度為40%(變異系數CV=24%)。口服后達峰濃度的時(shí)間為1.5h(CV=40%);食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值(Cmax)增加近1/3,使達峰時(shí)間縮短近40min,但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。鹽酸替扎尼定在體內分布廣泛,健康志愿者靜脈給藥達穩態(tài)時(shí)的Vd為2.4L/kg(CV=21%)。
該藥與血漿蛋白結合率約為30%,且在治療劑量范圍內無(wú)明顯濃度依賴(lài)性。肝臟對該藥的首過(guò)消除作用較大,給藥后約95%的藥物經(jīng)肝臟代謝,代謝產(chǎn)物無(wú)明顯活性。鹽酸替扎尼定血漿消除半衰期(T1/2)約為2.5h(CV=33%),其代謝產(chǎn)物的T1/2為20~40h。約20%的鹽酸替扎尼定經(jīng)腸道排出,60%以上的藥物經(jīng)腎臟排泄,其中原形排泄物僅為3%,腎功能不良明顯影響該藥的排泄;當肌酐清除率小于1.5L/h時(shí),腎臟對該藥的排泄速度降低50%以上,使該藥的血漿消除半衰期平均延長(cháng)達13.6h。
在藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究中,替扎尼定與氟伏沙明同時(shí)使用時(shí),替扎尼定的血藥濃度顯著(zhù)提高,替扎尼定低血壓和鎮靜副作用得到加強,替扎尼定和氟伏沙明不應同時(shí)使用。在藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究中,替扎尼定與環(huán)丙沙星同時(shí)使用時(shí),替扎尼定的血藥濃度顯著(zhù)提高,替扎尼定低血壓和鎮靜副作用得到加強,替扎尼定和環(huán)丙沙星不應同時(shí)使用。
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(實(shí)習編輯:黃小媛)
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