煙酸緩釋膠囊對于混合型高脂血癥,高甘油三酯血癥、低高密度脂蛋白血癥及高血漿脂蛋白(a)血癥的治療,長(cháng)期應用能減少冠心病、心肌梗死及其他心腦血管疾病的發(fā)生率或死亡率。那么,煙酸緩釋膠囊藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的呢?
本品應在少量低脂肪飲食后睡前服用。口服,推薦1~4周劑量為一次2粒(0.5g),一日一次;5~8周劑量為一次4粒(1g),一日一次。第9周起一次6粒(1.5g),一日一次。最大劑量可加至每天劑量為8粒(2.0g)。
據國外資料,煙酸緩釋膠囊服用后的藥代動(dòng)力學(xué)如下所示:吸收:煙酸口服后被迅速、充分地吸收(至少達60%-76%的口服劑量)。為了提高生物利用度以及減少胃腸道不適,建議在少量低脂肪飲食后睡前服用。分布:在大鼠進(jìn)行的同位素放射標記煙酸實(shí)驗研究表明:煙酸及其代謝物集中于肝臟、腎臟和脂肪組織。代謝:由于煙酸快速和廣泛的首過(guò)代謝具有種族特異性和劑量-速率特異性,因此煙酸的藥代動(dòng)力學(xué)參數復雜。人服用煙酸后,通過(guò)兩種途徑進(jìn)行代謝:(1)通過(guò)和甘氨酸簡(jiǎn)單結合形成煙酰甘氨酸(NUA),經(jīng)尿排泄,可能有少量的可逆代謝再轉化為煙酸。(2)形成煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)。在治療高血脂癥的劑量時(shí),兩條代謝途徑呈飽和狀態(tài),因此,煙酸緩釋膠囊多次用藥時(shí),煙酸劑量與血漿煙酸濃度之間為非線(xiàn)性關(guān)系。排泄:?jiǎn)蝿┝炕蚨鄤┝繜熕峋忈屇z囊服用后,大約有60%-76%的劑量以煙酸及其代謝物的形成經(jīng)尿排泄。多劑量服用后高達12%的服藥劑量以原形排出。尿液中代謝物的比率取決于給藥劑量。
如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì )發(fā)生藥物相互作用,詳情請咨詢(xún)醫師或藥師。
兒童用藥、老年患者用藥、孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。
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(實(shí)習編輯:許超華)
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