坎地沙坦酯片的生產(chǎn)企業(yè)是重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司,用于治療原發(fā)性高血壓。本品可單獨使用,也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。那么,本品的藥理毒理怎么樣呢?
坎地沙坦酯片的主要成分為坎地沙坦酯。化學(xué)名稱(chēng):(±)-1-[[(環(huán)己氧代)羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2′-(1H-四氮唑基-5)-[1,1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯。為白色或類(lèi)白色片。用法用量為口服,一般成人1日1次,1次4~8mg,必要時(shí)可增加劑量至12mg。
本品的藥理毒理如下:
坎地沙坦酯在體內迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦,坎地沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑,通過(guò)與血管平滑肌AT1受體結合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用,從而降低末梢血管阻力。另有認為:坎地沙坦可通過(guò)抑制腎上腺分泌醛固酮而發(fā)揮一定的降壓作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ,不影響緩激肽降解。在高血壓患者進(jìn)行的實(shí)驗顯示:患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素1濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高;本品2-8mg每日1次連續服用,可使收縮壓、舒張壓下降,左室心肌重量、末梢血管阻力減少,而對心排出量、射血分數、腎血管阻力、腎血流量、腎小球濾過(guò)率無(wú)明顯影響;對有腦血管障礙的原發(fā)生性高血壓患者,對腦血流量無(wú)影響。
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(實(shí)習編輯:彭鏡宇)
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