萘哌地爾片為白色片,主要成份為萘哌地爾,其化學(xué)名稱(chēng)為:(±)-1-[4-(2-甲氧苯基)-哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇。
萘哌地爾片是處方藥,適應癥為良性前列腺增生引起的排尿障礙。本品與利尿劑和降壓藥合用后具有協(xié)同降壓作用,必須合用時(shí)應減量。
那么,萘哌地爾片服用后會(huì )出現怎樣的藥代動(dòng)力學(xué)?
健康成人空腹分別單次口服本品25mg、50mg和100mg后,Tmax分別為0.45±0.21、0.75±0.71、0.65±0.22小時(shí),Cmax分別為39.3±10.3、70.1±32.9、134.8±55.8mg/ml,半衰期分別為15.2±4.7、10.3±4.1、20.1±13.7小時(shí)。飯后服用本品一次50mg,一日2次,服藥4次后血藥濃度達穩態(tài)。
健康成人單次服用25mg、50mg、100mg本品后,24小時(shí)內尿中累計原形藥的排泄率小于0.01%。主要代謝產(chǎn)物為葡萄糖醛酸結合物及甲氧苯基羥化物。健康成人空腹及餐后單次服用本品50mg,Tmax分別為0.75小時(shí)和2.20小時(shí),餐后血清中藥物濃度一時(shí)間曲線(xiàn)下面積稍增加,峰濃度及消除相半衰期均未見(jiàn)變化,提示食物對本品的吸收影響較小。健康成人空腹時(shí)單次口服本品100mg,血清蛋白結合率為98.5%。
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(實(shí)習編輯:李曲紅)
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