復方磺胺甲噁唑片主要成份為復方制劑,每片含活性成份磺胺甲惡唑0.4g和甲氧芐啶80mg。性狀為白色片。復方磺胺甲噁唑片的藥物相互作用和藥代動(dòng)力學(xué)包括什么內容?
藥物相互作用包括如下:
1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。2.不能與對氨基苯甲酸合用,對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取,兩者相互拮抗。3.下列藥物與本品同用時(shí),本品可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時(shí)間延長(cháng)或發(fā)生毒性反應,因此當這些藥物與本品同時(shí)應用,或在應用本品之后使用時(shí)需調整其劑量。此類(lèi)藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。4.與骨髓抑制藥合用可能增強此類(lèi)藥物對造血系統的不良反應。如白細胞、血小板減少等,如確有指征需兩藥同用時(shí),應嚴密觀(guān)察可能發(fā)生的毒性反應。5.與避孕藥(雌激素類(lèi))長(cháng)時(shí)間合用可導致避孕的可靠性減少,并增加經(jīng)期外出血的機會(huì )。6.與溶栓藥物合用時(shí),可能增大其潛在的毒性作用。7.與肝毒性藥物合用時(shí),可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類(lèi)患者尤其是用藥時(shí)間較長(cháng)及以往有肝病史者應監測肝功能。8.與光敏藥物合用時(shí),可能發(fā)生光敏作用的相加。9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。10.不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛,后者可與本品形成不溶性沉淀物。
藥代動(dòng)力學(xué),復方磺胺甲噁唑片中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1~4小時(shí)達到。給予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后達穩態(tài)血藥濃度,TMP為1.72mg/L,SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自腎小球濾過(guò)和腎小管分泌,尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0~72小時(shí)內自尿中排出SMZ總量的84.5%,其中30%為包括代謝物在內的游離磺胺;TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過(guò)程互不影響。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2?)分別為10小時(shí)和8~10小時(shí),腎功能減退者,半衰期延長(cháng),需調整劑量。吸收后二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障,達治療濃度。也可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障,進(jìn)入胎兒血循環(huán)并可分泌至乳汁中。
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(實(shí)習編輯:薛冬梅)
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