吲達帕胺緩釋片(納催離)推薦的劑量為每24小時(shí)服1片,最好早晨服用;藥片用水整片吞服且不要嚼碎;加大劑量并不能提高吲達帕胺的抗高血壓療效,只能增加利尿作用。那么,吲達帕胺緩釋片(納催離)的藥代動(dòng)力學(xué)研究結果如何?
吲達帕胺緩釋片(納催離)口服吸收快而完全,生物利用度達96%,不受食物影響。血漿蛋白結合率為71%-79%,也與血管平滑肌的彈性蛋白結合。口服后0.5小時(shí)即達治療濃度,此后24小時(shí)一直保持平穩的血藥濃度。T1/2為14-18小時(shí)。在吲達帕胺緩釋片(納催離)將吲達帕胺以緩釋劑量包含在基質(zhì)中,該基質(zhì)作為活性成分的支持物使藥物緩慢釋放出來(lái)。
吸收:釋放的吲達帕胺成分能夠迅速并且完全地被胃腸道吸收。進(jìn)食可輕度加快此藥的吸收,但對藥物吸收量并無(wú)影響。一次服藥后12小時(shí),血藥濃度達峰值。重復給藥可以減少兩次用藥間的血藥濃度的變化。吸收存在個(gè)體間的差異。
分布:吲達帕胺與血漿蛋白的結合率為79%,血漿消除的半衰期為14-24小時(shí)(平均18小時(shí))。用藥7天之后血藥濃度達穩態(tài),重復給藥不引起藥物蓄積。
代謝:主要以非活性代謝物的形式經(jīng)尿液(達給藥劑量的70%)和糞便(22%)排泄。
危險人群:在腎衰的病人,藥代動(dòng)力學(xué)參數無(wú)變化。
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(實(shí)習編輯:黃翠萍)
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