甲硝唑片(康美)的主要成分為甲硝唑。化學(xué)名為2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。它為白色或類(lèi)白色片。需注意有活動(dòng)性中樞神經(jīng)系統疾患和血液病者禁用。那么，甲硝唑片(康美)的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？

藥理毒理：甲硝唑片為硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原蟲(chóng)的氧化還原反應，使原蟲(chóng)氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗證明，藥物濃度為1～2mg／L時(shí)，溶組織阿米巴于6～20／小時(shí)即可發(fā)生形態(tài)改變，24小時(shí)內全部被殺滅，濃度為0．2mg／L．時(shí)，72小時(shí)內可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲(chóng)的作用，其機理未明。甲硝唑對厭氧微生物有殺滅作用，它在人體中還原時(shí)生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用，抑制細菌的脫氧核糖核酸的合成，從而干擾細菌的生長(cháng)、繁殖，最終致細菌死亡。對某些動(dòng)物有致癌作用。

藥代動(dòng)力學(xué)：口服或直腸給藥后能迅速而完全吸收，蛋白結合率<5％，吸收后廣泛分布于各組織和體液中，且能通過(guò)血腦屏障，藥物有效濃度能夠出現在唾液、胎盤(pán)、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道，藥物在胎盤(pán)、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43％。少數腦膿腫患者，每日服用1．2—1．8g后，膿液的藥濃度(34—45mg／L)高于同期的血藥濃度(11～35mg小時(shí)血藥濃度達高峰，有效濃度能維持12小時(shí)。口服0．25g、0．4g、0．5g、2g后的血藥濃度分別為6、9、12、40mg／L。本品經(jīng)腎排出60％～80％，約20％的原形藥從尿中排出，其余以代謝產(chǎn)物(25％為葡萄糖醛酸結合物，14％為其他代謝結合物)形式由尿排出，10％隨糞便排出，14％從皮膚排泄。

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（實(shí)習編輯：林炳揚）