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卡維地洛膠囊的效果好嗎?藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/12/11 11:01:44
    導讀:藥代動(dòng)力學(xué)是研究藥物在動(dòng)物體內的含量隨時(shí)間變化規律的科學(xué),是藥理學(xué)的一種。主要研究機體對藥物的處置的動(dòng)態(tài)變we化,包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。

卡維地洛膠囊為北大醫藥股份有限公司生產(chǎn)的抗高血壓藥。本品主要用于治療輕、中度高血壓,可單獨或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類(lèi)利尿劑)聯(lián)合應用。

那么,卡維地洛膠囊的效果好嗎?藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

藥代動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetics,又稱(chēng)藥物代謝動(dòng)力學(xué)或藥動(dòng)學(xué))是研究藥物在動(dòng)物體內的含量隨時(shí)間變化規律的科學(xué),是藥理學(xué)的一種。主要研究機體對藥物的處置的動(dòng)態(tài)變we化,包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。藥物代謝動(dòng)力學(xué)是近二十年迅速發(fā)展起來(lái)的一門(mén)新學(xué)科。

卡維地洛膠囊的主要成份是:卡維地洛。卡維地洛在治療劑量范圍內,兼有α1和非選擇性β受體阻滯作用,無(wú)內在擬交感活性。該品阻滯突觸后膜α1受體,從而擴張血管、降低外周血管阻力;阻滯β受體,抑制腎臟分泌腎素,阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統,產(chǎn)生降壓作用。卡維地洛降壓迅速,可長(cháng)時(shí)間維持降壓作用。對左室射血分數、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質(zhì)和血脂水平?jīng)]有影響,不影響心率或使其稍微減慢,極少產(chǎn)生水鈉潴留。

卡維地洛膠囊的藥代動(dòng)力學(xué):卡維地洛口服后易于吸收,絕對生物利用度(F)約為25%~35%,有明顯的首過(guò)效應,消除相半衰期(t1/2β)約為7~10小時(shí)。與食物一起服用時(shí),其吸收減慢,但對生物利用度沒(méi)有明顯影響,且可減少引起體位性低血壓的危險性。卡維地洛為堿性親脂化合物,與血漿蛋白結合率大于98%。其穩態(tài)分布容積大約為1.5L,血漿清除率為500~700ml/min。卡維地洛代謝完全,其代謝產(chǎn)物先經(jīng)膽汁再通過(guò)糞便排出,不到2%以原形隨尿液排出。8名健康受試者單次服用該品30mg,進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)測定,血藥濃度峰(Cmax)為89.89ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)為2.01小時(shí),曲線(xiàn)下面積(AUC)為233.1(ng·h)/ml。

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(實(shí)習編輯:楊春鳳)

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