卡維地洛膠囊為北大醫(yī)藥股份有限公司生產的抗高血壓藥。本品主要用于治療輕、中度高血壓，可單獨或與其它抗高血壓藥（尤其是噻嗪類利尿劑）聯(lián)合應用。

那么，卡維地洛膠囊的效果好嗎？藥代動力學是什么？

藥代動力學（Pharmacokinetics，又稱藥物代謝動力學或藥動學）是研究藥物在動物體內的含量隨時間變化規(guī)律的科學，是藥理學的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變we化，包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過程。藥物代謝動力學是近二十年迅速發(fā)展起來的一門新學科。

卡維地洛膠囊的主要成份是：卡維地洛?？ňS地洛在治療劑量范圍內，兼有α1和非選擇性β受體阻滯作用，無內在擬交感活性。該品阻滯突觸后膜α1受體，從而擴張血管、降低外周血管阻力；阻滯β受體，抑制腎臟分泌腎素，阻斷腎素－血管緊張素－醛固酮系統(tǒng)，產生降壓作用?？ňS地洛降壓迅速，可長時間維持降壓作用。對左室射血分數、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質和血脂水平沒有影響，不影響心率或使其稍微減慢，極少產生水鈉潴留。

卡維地洛膠囊的藥代動力學：卡維地洛口服后易于吸收，絕對生物利用度（F）約為25%～35%，有明顯的首過效應，消除相半衰期（t1/2β）約為7～10小時。與食物一起服用時，其吸收減慢，但對生物利用度沒有明顯影響，且可減少引起體位性低血壓的危險性。卡維地洛為堿性親脂化合物，與血漿蛋白結合率大于98%。其穩(wěn)態(tài)分布容積大約為1.5L，血漿清除率為500～700ml/min?？ňS地洛代謝完全，其代謝產物先經膽汁再通過糞便排出，不到2%以原形隨尿液排出。8名健康受試者單次服用該品30mg，進行藥代動力學測定，血藥濃度峰（Cmax）為89.89ng/ml，消除相半衰期（t1/2β）為2.01小時，曲線下面積（AUC）為233.1(ng·h)/ml。

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（實習編輯：楊春鳳）