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頭孢呋辛酯片(達力新)的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/12/10 22:03:13
    導讀:頭孢呋辛酯片(達力新)適用于溶血性鏈球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、急性中耳炎、上頜竇炎等。

頭孢呋辛酯片(達力新)的主要成分為頭孢呋辛酯。需注意5歲以下小兒禁用本品,宜服用頭孢呋辛酯混懸液。那么,頭孢呋辛酯片(達力新)的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?

藥理毒理:頭孢呋辛酯片為第二代頭孢菌素類(lèi)抗生素。口服經(jīng)胃腸道吸收后,在酯酶作用下迅速水解為頭孢呋辛而發(fā)揮抗菌作用。對革蘭陽(yáng)性球菌的活性與第一代頭孢菌素相似或略差,但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β內酰胺酶顯得相當穩定。除耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬外,其他陽(yáng)性球菌(包括厭氧球菌)對本品均敏感。本品對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑啉差,1~2mg/L的本品可分別抑制對青霉素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對流感嗜血桿菌有較強抗菌活性,大腸埃希菌、奇異變形桿菌等對本品敏感;吲哚陽(yáng)性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動(dòng)桿菌屬對本品的敏感性差,沙雷菌屬多數耐藥,銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對本品耐藥。本品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成。

藥代動(dòng)力學(xué):頭孢呋辛酯片脂溶性強,口服吸收良好,吸收后迅速在腸粘膜和門(mén)脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛,分布至全身細胞外液;血清蛋白結合率約為50%。餐后口服本品250mg和500mg后,血藥峰濃度(Cmax)于2.5~3小時(shí)到達,分別為4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促進(jìn)本品吸收,空腹和餐后口服本品的絕對生物利用度分別為37%和52%。飲用牛奶可使本品的藥-時(shí)曲線(xiàn)下面積值(AUC值)增高,增高幅度在兒童組較成人組更為顯著(zhù)。本品的血消除半衰期(t1/2β)為1.2~1.6小時(shí),較頭孢克洛、頭孢氨芐和頭孢拉定略長(cháng);新生兒和腎功能減退患者的t1/2β延長(cháng);老年(平均年齡84歲)患者的血清t1/2β可延長(cháng)至約3.5小時(shí)。空腹和餐后口服本品500mg后,24小時(shí)尿中排泄量分別為給藥量的32%和48%。血液透析可降低本品的血藥濃度。

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(實(shí)習編輯:林炳揚)

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